特許
J-GLOBAL ID：201703009148443250
PI3Kの活性または機能の阻害剤の使用
発明者：
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出願人/特許権者：
代理人 (3件)：
小林 浩
, 大森 規雄
, 鈴木 康仁
公報種別：特許公報
出願番号（国際出願番号）：特願2014-546719
特許番号：特許第6117235号
出願日： 2012年12月14日
請求項（抜粋）：
【請求項1】感染した対象のTLR9の機能阻害による、急性および大脳マラリアから選択される疾患または障害に罹患している対象における免疫病理の治療のための医薬組成物であって、PI3K阻害剤、または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物を含み、前記PI3K阻害剤が式(I)のテトラヒドロ-ピリド-ピリミジン化合物
(式中、
Yは、OまたはNR3から選択され;
R1は、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、1,2,3-トリアジニル、1,2,4-トリアジニル、1,3,5-トリアジニル、
または
-C(O)-R4から選択され、
ここで、
R4は、C1〜C8-アルキル、ハロ-C1〜C8-アルキル、ヒドロキシ-C1〜C8-アルキル、C1〜C8-アルコキシ-C1〜C8-アルキル、C1〜C8-アルキル-スルホニル-C1〜C8-アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル-オキシ、ヘテロシクリル-C1〜C8-アルキル、C3〜C12-シクロアルキル、C3〜C12-シクロアルキル-C1〜C8-アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール-オキシ、ヘテロアリール-C1〜C8-アルキル、ヒドロキシ、C1〜C8-アルコキシ、アミノ、N-C1〜C8-アルキル-アミノまたはN,N-ジ-C1〜C8-アルキル-アミノから選択され、
ここで、N-C1〜C8-アルキル-アミノおよびN,N-ジ-C1〜C8-アルキル-アミノにおける「C1〜C8-アルキル」は、置換されていなくてもよく、またはハロゲン、ヒドロキシもしくはC1〜C4-アルコキシで置換されていてもよく;
ここで、C3〜C12-シクロアルキルおよびC3〜C12-シクロアルキル-C1〜C8-アルキルにおける「C3〜C12-シクロアルキル」は、置換されていなくてもよく、またはオキソ、ハロゲン、C1〜C8-アルキル、ハロ-C1〜C8-アルキル、ヒドロキシ-C1〜C8-アルキル、ヒドロキシル、C1〜C8-アルコキシ、C1〜C8-アルコキシ-C1〜C8-アルキル、アミノ、N-C1〜C8-アルキル-アミノ、N,N-ジ-C1〜C8-アルキル-アミノ、C1〜C8-アルキル-カルボニル、ハロ-C1〜C8-アルキル-カルボニル、ヒドロキシ-C1〜C8-アルキル-カルボニルまたはC1〜C8-アルコキシ-C1〜C8-アルキル-カルボニルから独立に選択される1〜5個の置換基で置換されていてもよく;
ここで、「ヘテロシクリル」は、オキシラニル、アジリジニル、オキセタニル、チエタニル、アセチチニル、ピロリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチオフェニル、2,3-ジヒドロフラニル、2,5-ジヒドロフラニル、2,3-ジヒドロチオフェニル、1-ピロリニル、2-ピロリニル、3-ピロリニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、テトラヒドロチオピラニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、アゼパニル、チエパニルまたはオキセパニルから選択され;これらのそれぞれは、置換されていなく、またはオキソ、ハロゲン、C1〜C8-アルキル、ハロ-C1〜C8-アルキル、ヒドロキシ-C1〜C8-アルキル、ヒドロキシル、C1〜C8-アルコキシ、C1〜C8-アルコキシ-C1〜C8-アルキル、アミノ、N-C1〜C8-アルキル-アミノ、N,N-ジ-C1〜C8-アルキル-アミノ、C1〜C8-アルキル-カルボニル、ハロ-C1〜C8-アルキル-カルボニル、ヒドロキシ-C1〜C8-アルキル-カルボニルまたはC1〜C8-アルコキシ-C1〜C8-アルキル-カルボニルから独立に選択される1〜5個の置換基で置換されており;
ここで、「ヘテロシクリル」は、ヘテロ原子または炭素原子で結合でき、ここで、Nおよび/またはSヘテロ原子は、様々な酸化状態に場合によって酸化されていてもよく;
ここで、「ヘテロアリール」は、フラニル、チオフェニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、1,2,5-オキサジアゾリル、1,2,4-オキサジアゾリル、1,2,3-オキサジアゾリル、1,3,4-オキサジアゾリル、1,2,5-チアジアゾリル、1,2,4-チアジアゾリル、1,2,3-チアジアゾリル、1,3,4-チアジアゾリル、1,2,3-トリアゾリル、1,2,4-トリアゾリル、1,2,5-トリアゾリル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、1,2,3-トリアジニル、1,2,4-トリアジニルまたは1,3,5-トリアジニルから選択され、これらのそれぞれは、置換されていなく、またはハロゲン、C1〜C8-アルキル、ハロ-C1〜C8-アルキル、ヒドロキシ-C1〜C8-アルキル、ヒドロキシル、C1〜C8-アルコキシ、C1〜C8-アルコキシ-C1〜C8-アルキル、アミノ、N-C1〜C8-アルキル-アミノ、N,N-ジ-C1〜C8-アルキル-アミノ、C1〜C8-アルキル-カルボニル、ハロ-C1〜C8-アルキル-カルボニル、ヒドロキシ-C1〜C8-アルキル-カルボニルまたはC1〜C8-アルコキシ-C1〜C8-アルキル-カルボニルから独立に選択される1〜5個の置換基で置換されており;ここで、「ヘテロアリール」は、ヘテロ原子または炭素原子で結合でき、ここで、Nおよび/またはSヘテロ原子は、様々な酸化状態に場合によって酸化されていてもよく;
R2は、フェニル、ナフチル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、キノリニルまたはイソキノリニルから選択され、これらのそれぞれは、置換されていなく、またはハロゲン、シアノ、ニトロ、C1〜C8-アルキル、ハロ-C1〜C8-アルキル、ヒドロキシ-C1〜C8-アルキル、ヒドロキシル、C1〜C8-アルコキシ、C1〜C8-アルコキシ-C1〜C8-アルキル、アミノ、N-C1〜C8-アルキル-アミノ、N,N-ジ-C1〜C8-アルキル-アミノ、C1〜C8-アルキル-カルボニル、ハロ-C1〜C8-アルキル-カルボニル、ヒドロキシ-C1〜C8-アルキル-カルボニルまたはC1〜C8-アルコキシ-C1〜C8-アルキル-カルボニルから独立に選択される1〜5個の置換基で置換されており;
R3は、H、C1〜C4-アルキルまたはハロ-C1〜C4-アルキルから選択され;
mは、0または1から選択される)
ならびに/またはそれらの互変異性体および/もしくはN-オキシドおよび/もしくは薬学的に許容される塩から選択される、前記組成物。
IPC (4件)：
A61K 31/519 ( 200 6.01)
, A61P 33/06 ( 200 6.01)
, A61P 43/00 ( 200 6.01)
, C07D 471/04 ( 200 6.01)
A61K 31/519
, A61P 33/06
, A61P 43/00 111
, C07D 471/04 117 N
