疎水性修飾ペプチドおよび肝臓特異的標的化のためのその使用

発明者： , , ,
出願人/特許権者：
代理人 (3件)：田中光雄 , 山崎宏 , 冨田憲史
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願2016-243514
公開番号（公開出願番号）：特開2017-101031
出願日： 2016年12月15日
公開日（公表日）： 2017年06月08日
要約：

【課題】インビトロ並びにインビボにて、肝臓、好ましくは肝細胞への化合物の特異的送達のための疎水性修飾ペプチド、疎水性修飾ペプチド及び肝臓に特異的に送達される化合物を含む医薬組成物の提供。【解決手段】B型肝炎ウイルスpreSドメインに由来する配列NPLGFXP(Xは任意のアミノ酸)からなるペプチドにN-末端側にm個のアミノ酸,C-末端側にn個アミノ酸を有し(m≧4且つm+n≧11),さらにN-末端側はアシル化又は疎水性部分の付加からなる疎水性修飾がなされ、C末端側はD-アミノ酸等の分解から保護する部分を有し、続いてアミド等のアンカー基が付加された、N-末端領域へ薬物を結合している、疎水性修飾ペプチド。【選択図】なし

請求項（抜粋）：

式 [X-P-Y-Ro]Ap [式中、 Pは、アミノ酸配列NPLGFXaaPを有するペプチドであり、Xaaは任意のアミノ酸であり; Xは、m個のアミノ酸の長さを有するアミノ酸配列であり、ここで、1つ以上のアミノ酸は、好ましくはカルボン酸、脂肪酸、C8からC22脂肪酸、親油性側鎖を有するアミノ酸での、アシル化、および、コレステロール、コレステロールの誘導体、リン脂質、糖脂質、グリセロールエステル、ステロイド、セラミド、イソプレン誘導体、アダマンタン、ファルネソール、脂肪族基、多環芳香族性化合物から選択される疎水性部分の付加から選択される疎水性修飾のための1つ以上の基を有し;mは少なくとも4であり; Yは、n個のアミノ酸の長さを有するアミノ酸配列であり、nは0または少なくとも1であり; m+nは11以上であり、 Rは、好ましくはアミド、D-アミノ酸、修飾アミノ酸、環状アミノ酸、アルブミン、天然および合成ポリマー、例えば、PEG、グリカンから選択される分解から保護する部分である、該疎水性修飾ペプチドのC-末端修飾であり、oは0または少なくとも1であり、 Aは、アンカー基であり、好ましくはエステル、エーテル、ジスルフィド、アミド、チオール、チオエステルから選択され、pは、0または少なくとも1である] で示される疎水性修飾ペプチドであって、ここで、1つ以上の化合物が、Xの1つ以上のアミノ酸に結合または連結されている、ペプチド。

IPC (24件)：

C07K 7/08 , C07K 14/02 , A61K 47/50 , A61K 47/18 , A61K 47/42 , A61K 31/470 , A61K 31/704 , A61K 31/43 , A61K 38/00 , A61K 31/436 , A61K 31/538 , A61K 31/69 , A61K 31/44 , A61P 1/16 , A61P 31/20 , A61P 31/14 , A61P 29/00 , A61P 33/06 , A61P 31/12 , A61P 33/00 , A61P 33/12 , A61P 35/00 , A61P 3/00 , A61P 3/04

FI (24件)：

C07K7/08 , C07K14/02 , A61K47/48 , A61K47/18 , A61K47/42 , A61K31/4706 , A61K31/704 , A61K31/43 , A61K37/02 , A61K31/436 , A61K31/5383 , A61K31/69 , A61K31/44 , A61P1/16 , A61P31/20 , A61P31/14 , A61P29/00 , A61P33/06 , A61P31/12 , A61P33/00 , A61P33/12 , A61P35/00 , A61P3/00 , A61P3/04

Fターム (83件)：

4C076AA93 , 4C076AA95 , 4C076BB01 , 4C076BB11 , 4C076BB13 , 4C076BB15 , 4C076BB29 , 4C076BB31 , 4C076CC04 , 4C076CC16 , 4C076CC27 , 4C076CC33 , 4C076CC34 , 4C076CC35 , 4C076DD51 , 4C076EE41 , 4C076EE59 , 4C076FF67 , 4C076FF68 , 4C084AA02 , 4C084AA03 , 4C084AA07 , 4C084BA44 , 4C084DA11 , 4C084MA31 , 4C084MA52 , 4C084MA59 , 4C084MA63 , 4C084MA66 , 4C084NA05 , 4C084NA06 , 4C084NA10 , 4C084NA13 , 4C084ZA70 , 4C084ZA75 , 4C084ZB26 , 4C084ZB33 , 4C084ZB35 , 4C084ZB37 , 4C084ZB38 , 4C084ZB39 , 4C084ZC21 , 4C086AA01 , 4C086AA02 , 4C086BC17 , 4C086BC28 , 4C086CB22 , 4C086CC04 , 4C086DA43 , 4C086EA10 , 4C086MA03 , 4C086MA05 , 4C086MA13 , 4C086MA31 , 4C086MA52 , 4C086MA59 , 4C086MA60 , 4C086MA63 , 4C086MA66 , 4C086NA05 , 4C086NA06 , 4C086NA10 , 4C086NA13 , 4C086ZA70 , 4C086ZA75 , 4C086ZB26 , 4C086ZB33 , 4C086ZB35 , 4C086ZB37 , 4C086ZB38 , 4C086ZB39 , 4C086ZC21 , 4H045AA10 , 4H045AA30 , 4H045BA17 , 4H045BA50 , 4H045BA55 , 4H045BA72 , 4H045CA02 , 4H045EA20 , 4H045FA33 , 4H045FA50 , 4H045GA21

引用特許：

審査官引用 (2件)

疎水性修飾ペプチドおよび肝臓特異的標的化のためのその使用
公報種別：公表公報出願番号：特願2013-552977 出願人：ルプレヒト-カールス-ウニヴェルジテートハイデルベルク
肝臓特異的診断のための疎水性修飾ペプチド
公報種別：公開公報出願番号：特願2016-243580 出願人：ルプレヒト-カールス-ウニヴェルジテートハイデルベルク, ドイチェスクレープスフォルシュングスツェントルムシュティフトゥングデスエッフェントリッヒェンレヒツ

引用文献：

審査官引用 (2件)

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