特許
J-GLOBAL ID：201703014508355652
SGLT-2の阻害物質として有用な化合物の製造方法
発明者：
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出願人/特許権者：
代理人 (4件)：
小林 浩
, 小林 純子
, 大森 規雄
, 鈴木 康仁
公報種別：特許公報
出願番号（国際出願番号）：特願2014-511566
特許番号：特許第6117186号
出願日： 2012年05月18日
請求項（抜粋）：
【請求項1】 式(I)の化合物の調製プロセスであって、
式中、環A及び環Bは次の(1)、(2)及び(3)のうちの1つであり、
(1)環Aは場合により置換されていてもよい不飽和の単環式複素環であり、かつ環Bは場合により置換されていてもよい不飽和の単環式複素環、場合により置換されていてもよい不飽和の縮合二環式複素環、又は場合により置換されていてもよいベンゼン環である、
(2)環Aは場合により置換されていてもよいベンゼン環であり、かつ環Bは場合により置換されていてもよい不飽和の単環式複素環、又は環Bは場合により置換されていてもよい不飽和縮合複素二環であり、ここで、Yは縮合複素二環の複素環に結合する、又は
(3)環Aは場合により置換されていてもよい不飽和縮合複素二環であり、式中、糖部分X-(糖)及び部分-Y-(環B)は両方とも縮合複素二環の同一の複素環上にあり、かつ環Bは場合により置換されていてもよい不飽和の単環式複素環、場合により置換されていてもよい不飽和縮合複素二環、又は場合により置換されていてもよいベンゼン環である、
ただし、Yは、環A上の芳香族炭素原子に結合し、
Xは、炭素原子又は窒素原子であり、
Yは、-(CH2)n-であり、ここでnは1〜2の整数であり、
R0は、場合により置換されていてもよいシクロプロピル、場合により置換されていてもよいアリール、場合により置換されていてもよい不飽和の単環式複素環、場合により置換されていてもよい不飽和の縮合二環式複素環、及び場合により置換されていてもよいシクロアルケニルからなる群から選択される化合物、
又は、その製薬学的に許容され得る塩の製造プロセスであって、
以下を含む、
式(V)の化合物であって、式中、PG1がアシル化試薬を伴う酸素保護基であり、アシル化試薬が1.5〜3.0モル当量の範囲の量で存在する化合物を、カルボニル源の存在下で、第1有機溶媒中で、室温付近〜40°Cの範囲の温度で反応させ、対応する式(VI)の化合物を得ることと、
式(VI)の化合物を、式(VII)の化合物であって、式中、A1がMgBr又はMgClである化合物と、無水有機溶媒中で反応させ、対応する式(VIII)の化合物を得ることと、
式(VIII)の化合物を、還元剤と、ルイス酸の存在下で、第2有機溶媒中で反応させ、対応する式(IX)の化合物を得ることと、
式(IX)の化合物を脱保護し、対応する式(I)の化合物を得ることと、を含む、プロセス。
IPC (6件)：
C07H 19/04 ( 200 6.01)
, C07H 1/00 ( 200 6.01)
, A61K 31/7056 ( 200 6.01)
, A61P 43/00 ( 200 6.01)
, A61P 3/10 ( 200 6.01)
, C07B 61/00 ( 200 6.01)
C07H 19/04
, C07H 1/00
, A61K 31/705
, A61P 43/00 111
, A61P 3/10
, C07B 61/00 300
出願人引用 (7件)
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審査官引用 (7件)
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