抗HER2抗体-薬物コンジュゲート

発明者： , , , , , , , , , ,
出願人/特許権者：
代理人 (5件)：大野聖二 , 田中玲子 , 松任谷優子 , 北野健 , 梅田慎介
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願2016-222861
公開番号（公開出願番号）：特開2017-095457
出願日： 2016年11月16日
公開日（公表日）： 2017年06月01日
要約：

【課題】抗腫瘍効果と安全性面に優れた治療効果を有する抗腫瘍薬としての抗腫瘍性化合物と抗HER2抗体とのコンジュゲートの提供。【解決手段】次式で示される抗腫瘍性化合物と抗HER2抗体とを、次式:-L1-L2-LP-NH-(CH2)n1-La-(CH2)n2-C(=O)-で示される構造のリンカーを介して結合させた抗体-薬物コンジュゲート[抗HER2抗体はL1の末端において結合し、抗腫瘍性化合物は、1位のアミノ基の窒素原子を結合部位として、-(CH2)n2-C(=O)-部分のカルボニル基に結合する]。【選択図】なし

請求項（抜粋）：

次式のいずれかで示されるリンカー及び薬物と、抗HER2抗体と、が結合した抗体-薬物コンジュゲート。 -(Succinimid-3-yl-N)-CH2CH2CH2CH2CH2-C(=O)-GGFG-NH-CH2CH2-O-CH2-C(=O)-(NH-DX)、及び -(Succinimid-3-yl-N)-CH2CH2-C(=O)-NH-CH2CH2-O-CH2CH2-O-CH2CH2-C(=O)-GGFG-NH-CH2CH2CH2-C(=O)-(NH-DX)。 (式中、 -(Succinimid-3-yl-N)-は次式:

IPC (7件)：

C07K 16/28 , A61K 39/395 , A61K 47/50 , A61K 31/474 , A61P 35/00 , A61P 35/02 , A61K 47/34

FI (8件)：

C07K16/28 , A61K39/395 E , A61K39/395 T , A61K47/48 , A61K31/4745 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61K47/34

Fターム (26件)：

4C076AA95 , 4C076CC27 , 4C076CC41 , 4C076EE23 , 4C076EE59 , 4C085AA13 , 4C085AA14 , 4C085AA24 , 4C085AA26 , 4C085BB01 , 4C085EE01 , 4C086AA01 , 4C086AA02 , 4C086CB22 , 4C086MA01 , 4C086MA04 , 4C086NA13 , 4C086NA14 , 4C086ZB26 , 4C086ZB27 , 4H045AA11 , 4H045BA51 , 4H045DA75 , 4H045EA20 , 4H045FA44 , 4H045GA21

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