特許
J-GLOBAL ID：201703018074287462
GPR119に対するフロ[2,3-C]ピリジン活性物質
発明者：
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出願人/特許権者：
代理人 (7件)：
辻居 幸一
, 熊倉 禎男
, 箱田 篤
, 浅井 賢治
, 山崎 一夫
, 市川 さつき
, 藤原 健史
公報種別：特許公報
出願番号（国際出願番号）：特願2014-559195
特許番号：特許第6119081号
出願日： 2013年02月27日
請求項（抜粋）：
【請求項1】 式I
[式中、
R1は、N、OおよびSから互いに独立に選択される1、2または3個のヘテロ原子を含有し、基RCおよび/またはLAから独立に選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよい5員または6員の芳香族複素環、
基C(=O)-O-Ra(式中、Raは、フッ素で一置換または多置換されていてもよいC1-6-アルキル、ならびに、フッ素で一置換または多置換されていてもよく、CH3、CF3、およびCHF2から選択される基で置換されていてもよいC3-6-シクロアルキルを示す)、ならびに
基CH2-Rb(式中、Rbは、フッ素で一置換または多置換されていてもよいC1-6-アルキル、ならびに、フッ素で一置換または多置換されていてもよく、CH3、CF3、およびCHF2から選択される基で置換されていてもよいC3-6-シクロアルキルを示す)
からなる基R1-G1から選択され、
R2は、HおよびC1-3-アルキルからなる基RC-G1から選択され、
Aは、それぞれがNにおいてC1-4-アルキル-S(=O)2-基で置換されている1,2,3,6-テトラヒドロピリジン-4-イルおよびピペラジン-1-イル;及び、フェニル環、並びに、N、OおよびSから互いに独立に選択される1、2または3個のヘテロ原子を含有する5員または6員の芳香族複素環からなる基A-G1から選択され、そのそれぞれが、基Tで置換されていてもよく、LAから独立に選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよく、
Tは、F、Cl、Br、I、CN、OH、NO2、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、C3-6-シクロアルキル、C1-6-アルキル-O-、C3-6-シクロアルキル-O-、C1-6-アルキル-S-、HO-C(=O)-、C1-6-アルキル-O-C(=O)-、C1-4-アルキル-C(=O)-、C3-6-シクロアルキル-C(=O)-、C1-4-アルキル-S(=O)-、C1-4-アルキル-S(=O)2-、RNT1RNT2N-、RNT1RNT2N-C(=O)-、RNT1RNT2N-S(=O)2-、RNT1RNT2N-C(=O)-(RN)N-、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル-O-、アリール、アリール-O-、ヘテロアリールおよびヘテロアリール-O-からなる基T-G1から選択され、
ここで、各アルキル、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキル基は、F、Cl、CN、OH、C1-3-アルキル、C3-6-シクロアルキル、C1-3-アルキル-O-、RNT1RNT2N-、RNT1RNT2N-C(=O)-、C1-4-アルキル-S(=O)-、C1-4-アルキル-S(=O)2-、RNT1RNT2N-S(=O)2-、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルから互いに独立に選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよく、
アリールは、フェニルまたはナフチルを示し、
ヘテロアリールは、N、OおよびSから互いに独立に選択される1、2、3または4個のヘテロ原子を含有する5員または6員の芳香族環であり、1つまたは複数のNH基のH原子は、RNによって置き換えられていてもよく、
ヘテロシクリルは、4〜7員の不飽和または飽和炭素環式環であり、1もしくは2個の-CH2-基は、互いに独立に、NRN、O、-C(=O)-、S、-S(=O)-もしくは-S(=O)2-によって置き換えられており、かつ/または-CH-基は、Nによって置き換えられており、
各アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリル基は、LAから互いに独立に選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよく、
RNは、H、C1-4-アルキル、C1-4-アルキル-C(=O)-、およびC1-4-アルキル-S(=O)2-からなる基RN-G1から互いに独立に選択され、
RNT1は、H、C1-6-アルキル、C3-6-シクロアルキル、C1-6-アルキル-C(=O)-、C1-6-アルキル-S(=O)2、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる基RNT1-G1から選択され、
ここで、各アルキルおよびシクロアルキル(cylcoalkyl)基は、F、OH、CN、C1-4-アルキル、C1-4-アルキル-O-、RN2N、C1-4-アルキル-S(=O)2-、C3-6-シクロアルキル、ヘテロシクリル、フェニルおよびヘテロアリールからなる群から互いに独立に選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよく、
ヘテロシクリルは、F、C1-4-アルキル、RN2N、OHおよびC1-4-アルキル-O-から互いに独立に選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよく、
ヘテロシクリルは、C4-7-シクロアルキル環であり、1または2個の-CH2-基は、互いに独立に、NRN、O、C(=O)、S、S(=O)またはS(=O)2によって置き換えられており、
アリールは、フェニルまたはナフチルであり、
ヘテロアリールは、N、OおよびSから互いに独立に選択される1、2または3個のヘテロ原子を含有する5員または6員の芳香族環であり、ここで、1つまたは複数のNH基のH原子は、RNによって置き換えられていてもよく、
アリールおよびヘテロアリールは、1つまたは複数の置換基LAで置換されていてもよく、
RNT2は、HおよびC1-6-アルキルからなる基RNT2-G1から選択され、あるいは
RNT1およびRNT2は、連結して、C3-5-アルキレン基からなる基RNT1RNT2-G1から選択される1個の基を形成し(1または2個の-CH2-基は、互いに独立に、NRN、O、C(=O)、S、S(=O)またはS(=O)2によって置き換えられている)(F、C1-4-アルキル、(RN)2N、OHおよびC1-4-アルキル-O-から互いに独立に選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよい)、
LAは、F、Cl、Br、CN、OH、NO2、C1-4-アルキル-、C1-4-アルキル-O-、(RN)2N-C(=O)、(RN)2N-およびC1-4-アルキル-S(=O)2-からなる基LA-G1から選択され、各アルキル基は、F、Cl、CN、OHおよびC1-3-アルキル-O-から互いに独立に選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよく、
RCは、F、Cl、Br、I、CN、OH、NO2、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、C3-6-シクロアルキル、C1-6-アルキル-O-、C3-6-シクロアルキル-O-、C1-6-アルキル-S-、HO-C(=O)-、C1-6-アルキル-O-C(=O)-、C1-4-アルキル-C(=O)-、C3-6-シクロアルキル-C(=O)-、C1-4-アルキル-S(=O)-、C1-4-アルキル-S(=O)2-、RNT1RNT2N-、RNT1RNT2N-C(=O)-、RNT1RNT2N-S(=O)2-、RNT1RNT2N-C(=O)-(RN)N-、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル-O-、アリール、アリール-O-、ヘテロアリールおよびヘテロアリール-O-からなる基RC-G1から選択され、
各アルキル、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキル基は、F、Cl、CN、OH、C1-3-アルキル、C3-6-シクロアルキル、C1-3-アルキル-O-、RNT1RNT2N-、RNT1RNT2N-C(=O)-、C1-4-アルキル-S(=O)-、C1-4-アルキル-S(=O)2-、RNT1RNT2N-S(=O)2-、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルから互いに独立に選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよく、
アリールは、フェニルまたはナフチルを示し、
ヘテロアリールは、N、OおよびSから互いに独立に選択される1、2、3または4個のヘテロ原子を含有する5員または6員の芳香族環であり、ここで、1つまたは複数のNH基のH原子は、RNによって置き換えられていてもよく、
ヘテロシクリルは、4〜7員の不飽和または飽和炭素環式環であり、1もしくは2個の-CH2-基は、互いに独立に、NRN、O、-C(=O)-、S、-S(=O)-もしくは-S(=O)2-によって置き換えられており、かつ/または-CH-基は、Nによって置き換えられており、
各アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリル基は、LAから互いに独立に選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよく、
但し、以下の化合物I-a、I-b、およびI-cは除外される]
の化合物またはその塩。
IPC (9件)：
C07D 491/048 ( 200 6.01)
, A61K 31/4545 ( 200 6.01)
, A61K 31/496 ( 200 6.01)
, A61K 31/506 ( 200 6.01)
, A61K 45/00 ( 200 6.01)
, A61P 43/00 ( 200 6.01)
, A61P 3/10 ( 200 6.01)
, A61P 3/04 ( 200 6.01)
, A61P 3/06 ( 200 6.01)
C07D 491/048 CSP
, A61K 31/454
, A61K 31/496
, A61K 31/506
, A61K 45/00
, A61P 43/00 111
, A61P 3/10
, A61P 3/04
, A61P 3/06
