特許
J-GLOBAL ID：201703018223565829

ピラゾール-4-イル-ヘテロシクリル-カルボキサミド化合物と使用方法

発明者：
ホッジズ, アラステア ジェー.

ホッジズ, アラステア ジェー. について

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マッテウッチ, ミツィオ

マッテウッチ, ミツィオ について

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シャープ, アンドリュー

シャープ, アンドリュー について

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サン, ミンホア

サン, ミンホア について

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ツイ, ヴィッキー エイチ.

ツイ, ヴィッキー エイチ. について

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ワン, シヤオチン

ワン, シヤオチン について


出願人/特許権者：
エフ・ホフマン-ラ・ロシュ・アクチェンゲゼルシャフト

エフ・ホフマン-ラ・ロシュ・アクチェンゲゼルシャフト について


代理人 (2件)： 園田 吉隆 ,  小林 義教
公報種別：特許公報
出願番号（国際出願番号）：特願2014-531274
特許番号：特許第6120861号
出願日： 2012年09月26日
請求項（抜粋）：
【請求項1】 式I (上式中、 R1は、H、C1-C12アルキル、C2-C12アルケニル、C2-C12アルキニル、C6-C20アリール、C3-C12カルボシクリル、C2-C20ヘテロシクリル、C1-C20ヘテロアリール、及び-(C1-C12アルキレン)-(C2-C20ヘテロシクリル)から選択され; R2は、構造: (ここで、波線は結合部位を示し、破線は任意の二重結合を示す)から選択され; R3は、H、-CH3、-CH2CH3、-CH(CH3)2、-CH2CH(CH3)2、-CH2NH2、-CH2NHCH3、-CH2CH2NH2、-CH2CHCH2NH2、-CH2CH(CH3)NH2、-CH2OH、-CH2CH2OH、-C(CH3)2OH、-CH(OH)CH(CH3)2、-C(CH3)2CH2OH、-CH2CH2SO2CH3、-CN、-CF3、-CO2H、-COCH3、-CO2CH3、-CO2C(CH3)3、-COCH(OH)CH3、-COCH2NH2、-CONH2、-CONHCH3、-CON(CH3)2、-C(CH3)2CONH2、-S(O)2N(CH3)2、-SCH3、-CH2OCH3、-S(O)2CH3、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、及びシクロヘプチルから選択され; R4が、F、Cl、-OH、-CH3、-CH2CH3、-CF3、-NH2、-NHCH3、-N(CH3)2、-NHCH2CHF2、-NHCH2CF3、-CH2NHCH3、及び-OCH3から独立して選択され;nが1、2、又は3であり; 又はここで2つのジェミナルR4基が、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピロリジニル、アゼチジニル、アゼパニル、オキセタニル、ピロリジニル、ピペラジニル、又はピペリジニル環から選択されるスピロ環を形成し、ここで、スピロ環は、-F、-OH、=O、-CH3、-NH2、-CH2F、-CH2OH、-CH2OCH3、-CH2NH2、及び-CF3から独立して選択される一又は複数の基で置換されていてもよく; 又はここで2つの隣接するR4基又はR4基とR3基は、5員又は6員のヘテロシクリル縮合環を形成し、ここで、ヘテロシクリル縮合環は、-F、-OH、=O、-CH3、-NH2、-CH2F、-CH2OH、-CH2OCH3、-CH2NH2、及び-CF3から独立して選択される一又は複数の基で置換されていてもよく; nは、0、1、2、又は3であり; Xは、構造: (ここで、波線は結合部位を示す)から選択され; R5は、H、Cl、Br、C1-C12アルキル、-(C1-C12アルキレン)-(C3-C12カルボシクリル)、-(C1-C12アルキレン)-(C2-C20ヘテロシクリル)、-(C2-C8アルケニレン)-(C3-C12カルボシクリル)、-(C2-C8アルケニレン)-(C2-C20ヘテロシクリル)、C6-C20アリール、-(C6-C20アリーレン)-(C2-C20ヘテロシクリル)、-(C6-C20アリーレン)-(C1-C12アルキレン)-(C2-C20ヘテロシクリル)、C3-C12カルボシクリル、C2-C20ヘテロシクリル、及びC1-C20ヘテロアリールから選択され;ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキレン、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールは、F、Cl、Br、I、-CH3、-CH2CH3、-CH(CH3)2、-CH2CH(CH3)2、-CH2NH2、-CH2CH2NH2、-CH2CHCH2NH2、-CH2CH(CH3)NH2、-CH2OH、-CH2CH2OH、-C(CH3)2OH、-CH(OH)CH(CH3)2、-C(CH3)2CH2OH、-CH2CH2SO2CH3、-CN、-CF3、-CO2H、-COCH3、-CO2CH3、-CO2C(CH3)3、-COCH(OH)CH3、-CONH2、-CONHCH3、-CON(CH3)2、-C(CH3)2CONH2、-NO2、-NH2、-NHCH3、-N(CH3)2、-NHCOCH3、-N(CH3)COCH3、-NHS(O)2CH3、-N(CH3)C(CH3)2CONH2、-N(CH3)CH2CH2S(O)2CH3、=O、-OH、-OCH3、-S(O)2N(CH3)2、-SCH3、-CH2OCH3、-S(O)2CH3、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、アゼチジニル、アゼパニル、オキセタニル、ピロリジニル、ピペラジニル、ピペリジニル、(ピペリジン-4-イル)エチル)、ピラニル、(ピペリジン-4-イルメチル)、モルホリノメチル、及びモルホリノから独立して選択される一又は複数の基で置換されていてもよく; R6は、独立してH又は-NH2である) 及びそれらの立体異性体、幾何異性体、互変異性体、又は薬学的に許容可能な塩から選択され、但し、式Iの化合物は、 (S)-5-アミノ-N-(5-(3-アミノピペリジン-1-イル)-1H-ピラゾール-4-イル)-2-(2,6-ジフルオロフェニル)チアゾール-4-カルボキサミド; (S)-5-アミノ-N-(5-(3-アミノピペリジン-1-イル)-1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-2-(2,6-ジフルオロフェニル)チアゾール-4-カルボキサミド (S)-5-アミノ-N-(5-(3-アミノピペリジン-1-イル)-1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-2-(2-フルオロフェニル)チアゾール-4-カルボキサミド 5-アミノ-N-(5-(4-アミノピペリジン-1-イル)-1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-2-(2,6-ジフルオロフェニル)チアゾール-4-カルボキサミド 3-アミノ-N-(5-(4-アミノピペリジン-1-イル)-1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-6-フェニルピコリンアミド 3-アミノ-N-(5-(4-アミノピペリジン-1-イル)-1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-6-(2-フルオロフェニル)ピコリンアミド (S)-3-アミノ-N-(5-(3-アミノピペリジン-1-イル)-1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-6-(2-フルオロフェニル)ピコリンアミド (R)-3-アミノ-N-(5-(3-アミノピペリジン-1-イル)-1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-6-(2-フルオロフェニル)ピコリンアミド 5-アミノ-N-(5-(4-アミノアゼパン-1-イル)-1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-2-(2,6-ジフルオロフェニル)チアゾール-4-カルボキサミド 3-アミノ-N-(5-(4-アミノアゼパン-1-イル)-1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-6-(2-フルオロフェニル)ピコリンアミド 3-アミノ-N-(5-(4-アミノピペリジン-1-イル)-1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-6-ブロモピラジン-2-カルボキサミド (S)-3-アミノ-N-(5-(3-アミノピペリジン-1-イル)-1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-6-(2-フルオロフェニル)ピラジン-2-カルボキサミド (S)-3-アミノ-N-(5-(3-アミノピペリジン-1-イル)-1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-6-ブロモピラジン-2-カルボキサミド 3-アミノ-N-(5-(4-アミノピペリジン-1-イル)-1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-6-(2-フルオロフェニル)ピラジン-2-カルボキサミド (S)-3-アミノ-N-(5-(3-アミノピペリジン-1-イル)-1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-6-クロロピラジン-2-カルボキサミド (S)-3-アミノ-N-(5-(3-(アミノメチル)ピペリジン-1-イル)-1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-6-(2-フルオロフェニル)ピコリンアミド (R)-3-アミノ-N-(5-(3-(アミノメチル)ピペリジン-1-イル)-1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-6-(2-フルオロフェニル)ピコリンアミド 3-アミノ-N-(5-(4-(アミノメチル)ピペリジン-1-イル)-1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-6-(2-フルオロフェニル)ピコリンアミド (S)-5-アミノ-N-(5-(3-(アミノメチル)ピペリジン-1-イル)-1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-2-(2,6-ジフルオロフェニル)チアゾール-4-カルボキサミド (R)-5-アミノ-N-(5-(3-(アミノメチル)ピペリジン-1-イル)-1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-2-(2,6-ジフルオロフェニル)チアゾール-4-カルボキサミド 5-アミノ-N-(5-(4-(アミノメチル)ピペリジン-1-イル)-1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-2-(2,6-ジフルオロフェニル)チアゾール-4-カルボキサミド (S)-5-アミノ-N-(5-(4-アミノアゼパン-1-イル)-1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-2-(2,6-ジフルオロフェニル)チアゾール-4-カルボキサミド (R)-5-アミノ-N-(5-(4-アミノアゼパン-1-イル)-1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-2-(2,6-ジフルオロフェニル)チアゾール-4-カルボキサミド (R)-3-アミノ-N-(5-(4-アミノアゼパン-1-イル)-1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-6-(2-フルオロフェニル)ピラジン-2-カルボキサミド (S)-3-アミノ-N-(5-(4-アミノアゼパン-1-イル)-1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-6-(2-フルオロフェニル)ピコリンアミド (S)-3-アミノ-N-(5-(4-アミノアゼパン-1-イル)-1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-6-(2-フルオロフェニル)ピラジン-2-カルボキサミド (R)-5-アミノ-N-(5-(3-アミノピペリジン-1-イル)-1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-2-(2,6-ジフルオロフェニル)チアゾール-4-カルボキサミド (R)-3-アミノ-N-(5-(4-アミノアゼパン-1-イル)-1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-6-(2-フルオロフェニル)ピコリンアミド (R)-N-(5-(3-(アミノメチル)ピペリジン-1-イル)-1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-2-(2,6-ジフルオロフェニル)チアゾール-4-カルボキサミド (R)-ベンジル1-(4-(5-アミノ-2-(2,6-ジフルオロフェニル)チアゾール-4-カルボキサミド)-1-メチル-1H-ピラゾール-5-イル)アゼパン-4-イルカルバメート (R)-N-(5-(4-アミノアゼパン-1-イル)-1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-2-(2,6-ジフルオロフェニル)チアゾール-4-カルボキサミド (S)-N-(5-(4-アミノアゼパン-1-イル)-1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-2-(2,6-ジフルオロフェニル)チアゾール-4-カルボキサミド 3-アミノ-N-(5-(4-アミノピペリジン-1-イル)-1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-6-クロロピラジン-2-カルボキサミド (S)-3-アミノ-N-(5-(3-アミノアゼパン-1-イル)-1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-6-(2-フルオロフェニル)ピコリンアミド (R)-5-アミノ-N-(5-(3-アミノアゼパン-1-イル)-1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-2-(2,6-ジフルオロフェニル)チアゾール-4-カルボキサミド (R)-3-アミノ-N-(5-(3-アミノアゼパン-1-イル)-1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-6-(2-フルオロフェニル)ピコリンアミド (S)-5-アミノ-N-(5-(3-アミノアゼパン-1-イル)-1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-2-(2,6-ジフルオロフェニル)チアゾール-4-カルボキサミド 5-アミノ-2-(2,6-ジフルオロフェニル)-N-(1-メチル-5-(ピペラジン-1-イル)-1H-ピラゾール-4-イル)チアゾール-4-カルボキサミド 3-アミノ-6-(2-フルオロフェニル)-N-(1-メチル-5-(ピペラジン-1-イル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピコリンアミド N-(5-(1,4-ジアゼパン-1-イル)-1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-5-アミノ-2-(2,6-ジフルオロフェニル)チアゾール-4-カルボキサミド N-(3-(ピペリジン-1-イル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピラジン-2-カルボキサミド N-(3-(4-アミノピペリジン-1-イル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピラジン-2-カルボキサミド N-(3-(4-(アミノメチル)ピペリジン-1-イル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピラジン-2-カルボキサミド N-(5-(4-アミノピペリジン-1-イル)-1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-6-(2-フルオロフェニル)ピラジン-2-カルボキサミド N-(5-(1,4-ジアゼパン-1-イル)-1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-3-アミノ-6-(2-フルオロフェニル)ピコリンアミド N-(3-(4-アミノピペリジン-1-イル)-1H-ピラゾール-4-イル)-6-(2-フルオロフェニル)ピラジン-2-カルボキサミド 5-アミノ-2-(2,6-ジフルオロフェニル)-N-(5-(4-ヒドロキシアゼパン-1-イル)-1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)チアゾール-4-カルボキサミド (R)-N-(5-(3-アミノピペリジン-1-イル)-1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-6-(2-フルオロフェニル)ピラジン-2-カルボキサミド (S)-N-(5-(3-アミノピペリジン-1-イル)-1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-6-(2-フルオロフェニル)ピラジン-2-カルボキサミド N-(5-(4-(アミノメチル)ピペリジン-1-イル)-1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-6-(2-フルオロフェニル)ピラジン-2-カルボキサミド N-(5-(4-(2-アミノエチル)ピペリジン-1-イル)-1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-6-(2-フルオロフェニル)ピラジン-2-カルボキサミド N-(5-(1,4-ジアゼパン-1-イル)-1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-6-(2-フルオロフェニル)ピラジン-2-カルボキサミド (R)-N-(5-(3-アミノアゼパン-1-イル)-1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-6-(2-フルオロフェニル)ピラジン-2-カルボキサミド (S)-N-(5-(3-アミノアゼパン-1-イル)-1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-6-(2-フルオロフェニル)ピラジン-2-カルボキサミド (R)-5-アミノ-N-(5-(4-アミノアゼパン-1-イル)-1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-2-(2-フルオロフェニル)チアゾール-4-カルボキサミド N-(5-(4-アミノピペリジン-1-イル)-1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-5-(2-フルオロフェニル)ニコチンアミド 5-アミノ-2-(2,6-ジフルオロフェニル)-N-(5-(4-(ジメチルアミノ)アゼパン-1-イル)-1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)チアゾール-4-カルボキサミド (R)-5-アミノ-N-(5-(4-アミノアゼパン-1-イル)-1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-2-(2,4-ジフルオロフェニル)チアゾール-4-カルボキサミド 5-アミノ-N-(5-(4-(2-アミノエチル)ピペリジン-1-イル)-1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-2-(2,6-ジフルオロフェニル)チアゾール-4-カルボキサミド (R)-5-アミノ-N-(5-(4-アミノアゼパン-1-イル)-1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-2-(2,6-ジフルオロ-4-メトキシフェニル)チアゾール-4-カルボキサミド 5-アミノ-2-(2,6-ジフルオロフェニル)-N-(1-メチル-5-(4-(N-メチルアセトアミド)アゼパン-1-イル)-1H-ピラゾール-4-イル)チアゾール-4-カルボキサミド (R)-5-アミノ-N-(5-(4-アミノアゼパン-1-イル)-1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-2-(3-(トリフルオロメチル)フェニル)チアゾール-4-カルボキサミド (R)-5-アミノ-N-(5-(4-アミノアゼパン-1-イル)-1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-2-(4-(トリフルオロメチル)フェニル)チアゾール-4-カルボキサミド (R)-5-アミノ-2-(2,6-ジフルオロフェニル)-N-(1-メチル-5-(4-(N-メチルアセトアミド)アゼパン-1-イル)-1H-ピラゾール-4-イル)チアゾール-4-カルボキサミド (R)-5-アミノ-N-(5-(4-アミノアゼパン-1-イル)-1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-2-(2-(トリフルオロメチル)フェニル)チアゾール-4-カルボキサミド (R)-5-アミノ-N-(5-(4-アミノアゼパン-1-イル)-1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-2-(2-フルオロ-4-メチルフェニル)チアゾール-4-カルボキサミド (R)-N-(5-(4-アミノアゼパン-1-イル)-1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-5-フルオロ-6-(2-フルオロフェニル)ピコリンアミド (R)-5-アミノ-N-(5-(3-(2-アミノエチル)ピペリジン-1-イル)-1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-2-(2,6-ジフルオロフェニル)チアゾール-4-カルボキサミド 5-アミノ-N-(5-(アゼパン-1-イル)-1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-2-(2,6-ジフルオロフェニル)チアゾール-4-カルボキサミド (R)-N-(5-(4-アミノアゼパン-1-イル)-1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-6-(2-フルオロフェニル)ピラジン-2-カルボキサミド (S)-N-(5-(4-アミノアゼパン-1-イル)-1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-6-(2-フルオロフェニル)ピラジン-2-カルボキサミド (R)-5-アミノ-N-(5-(4-アミノアゼパン-1-イル)-1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-2-(4-シクロプロピル-2-フルオロフェニル)チアゾール-4-カルボキサミド (R)-5-アミノ-N-(5-(4-アミノアゼパン-1-イル)-1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-2-(2-フルオロ-5-メチルフェニル)チアゾール-4-カルボキサミド (S)-5-アミノ-2-(2,6-ジフルオロフェニル)-N-(5-(4-(ジメチルアミノ)アゼパン-1-イル)-1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)チアゾール-4-カルボキサミド (R)-5-アミノ-2-(2,6-ジフルオロフェニル)-N-(5-(4-(ジメチルアミノ)アゼパン-1-イル)-1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)チアゾール-4-カルボキサミド (R)-5-アミノ-N-(5-(4-アミノアゼパン-1-イル)-1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-2-(2,5-ジフルオロフェニル)チアゾール-4-カルボキサミド・・・
IPC (31件)：
C07D 401/14 ( 200 6.01) ,  C07D 403/14 ( 200 6.01) ,  C07D 417/12 ( 200 6.01) ,  C07D 417/14 ( 200 6.01) ,  C07D 451/02 ( 200 6.01) ,  C07D 471/10 ( 200 6.01) ,  C07D 487/10 ( 200 6.01) ,  C07D 491/107 ( 200 6.01) ,  C07D 498/04 ( 200 6.01) ,  C07D 498/08 ( 200 6.01) ,  C07D 498/10 ( 200 6.01) ,  A61K 31/427 ( 200 6.01) ,  A61K 31/438 ( 200 6.01) ,  A61K 31/454 ( 200 6.01) ,  A61K 31/46 ( 200 6.01) ,  A61K 31/496 ( 200 6.01) ,  A61K 31/5383 ( 200 6.01) ,  A61K 31/55 ( 200 6.01) ,  A61K 31/551 ( 200 6.01) ,  A61K 31/553 ( 200 6.01) ,  A61K 31/554 ( 200 6.01) ,  A61P 35/00 ( 200 6.01) ,  A61P 37/02 ( 200 6.01) ,  A61P 9/10 ( 200 6.01) ,  A61P 31/12 ( 200 6.01) ,  A61P 29/00 ( 200 6.01) ,  A61P 3/00 ( 200 6.01) ,  A61P 5/00 ( 200 6.01) ,  A61P 25/00 ( 200 6.01) ,  A61P 43/00 ( 200 6.01) ,  A61P 35/02 ( 200 6.01)
FI (32件)：
C07D 401/14 CSP ,  C07D 403/14 ,  C07D 417/12 ,  C07D 417/14 ,  C07D 451/02 ,  C07D 471/10 101 ,  C07D 487/10 ,  C07D 491/107 ,  C07D 498/04 108 ,  C07D 498/04 112 Z ,  C07D 498/08 ,  C07D 498/10 S ,  A61K 31/427 ,  A61K 31/438 ,  A61K 31/454 ,  A61K 31/46 ,  A61K 31/496 ,  A61K 31/538 ,  A61K 31/55 ,  A61K 31/551 ,  A61K 31/553 ,  A61K 31/554 ,  A61P 35/00 ,  A61P 37/02 ,  A61P 9/10 ,  A61P 31/12 ,  A61P 29/00 ,  A61P 3/00 ,  A61P 5/00 ,  A61P 25/00 ,  A61P 43/00 111 ,  A61P 35/02
引用特許：
出願人引用 (2件) 審査官引用 (3件)

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