特許
J-GLOBAL ID：201703019210772821
トリアゾール化合物の調製方法
発明者：
,
出願人/特許権者：
代理人 (7件)：
小野 誠
, 金山 賢教
, 坪倉 道明
, 重森 一輝
, 安藤 健司
, 岩瀬 吉和
, 城山 康文
公報種別：特許公報
出願番号（国際出願番号）：特願2015-510775
特許番号：特許第6149104号
出願日： 2013年05月06日
請求項（抜粋）：
【請求項1】 1-[6-(モルホリン-4-イル)ピリミジン-4-イル]-4-(1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)-1H-ピラゾール-5-オール(I-エノール形態)又は2-[6-(モルホリン-4-イル)ピリミジン-4-イル]-4-(1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)-1,2-ジヒドロ-3H-ピラゾール-3-オン(I-ケト形態)の調製方法であって、
(a)第1段階において、1,2,3-トリアゾール(III)を、溶媒中、塩基としてのエチルジイソプロピルアミンの存在下で、20〜80°Cの温度範囲で、ブロモ酢酸メチル(IV-Me-Br)又はブロモ酢酸エチル(IV-Et-Br)と反応させて、化合物1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル酢酸メチル(V-Me)及び2H-1,2,3-トリアゾール-1-イル酢酸メチル(VI-Me)、又は、化合物1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル酢酸エチル(V-Et)及び2H-1,2,3-トリアゾール-1-イル酢酸エチル(VI-Et)を形成させること;
(b)第2段階において、化合物1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル酢酸メチル(V-Me)及び2H-1,2,3-トリアゾール-1-イル酢酸メチル(VI-Me)、又は、化合物1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル酢酸エチル(V-Et)及び2H-1,2,3-トリアゾール-1-イル酢酸エチル(VI-Et)(これらは、互いに、少なくとも6:1の比率で存在している)を、不活性溶媒の中で、ジメチルホルムアミドジメチルアセタール(XIX-Me)又はジメチルホルムアミドジエチルアセタール(XIX-Et)と反応させ、次いで、該溶液を冷却することによって、又は、溶媒を留去して第2の溶媒を添加することによって、結晶化させて、(2E/Z)-3-(ジメチルアミノ)-2-(1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)アクリル酸メチル(VII-Me)又は(2E/Z)-3-(ジメチルアミノ)-2-(1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)アクリル酸エチル(VII-Et)を形成させること;
及び、
(c)第3段階において、(2E/Z)-3-(ジメチルアミノ)-2-(1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)アクリル酸メチル(VII-Me)又は(2E/Z)-3-(ジメチルアミノ)-2-(1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)アクリル酸エチル(VII-Et)を、不活性溶媒の中で、トリフルオロ酢酸の存在下で、4-(6-ヒドラジノピリミジン-4-イル)モルホリン(XI)と反応させ、次いで、式(I)で表される化合物を単離すること;
を特徴とする、方法。
IPC (4件)：
C07D 403/14 ( 200 6.01)
, C07D 249/04 ( 200 6.01)
, A61K 31/5377 ( 200 6.01)
, A61P 7/06 ( 200 6.01)
C07D 403/14
, C07D 249/04 501
, A61K 31/537
, A61P 7/06
