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J-GLOBAL ID：201802210407311881   整理番号：18A1717044

5-HT_7RアンタゴニストとしてのN-アルキル-カルバゾール誘導体の合成【JST・京大機械翻訳】

Synthesis of N-Alkyl-Carbazole Derivatives as 5-HT₇R Antagonists

著者 (16件)： Kim Youngjae (Center for Neuro-Medicine, Brain Research Institute, Korea Institute of Science and Technology, Seoul 02792, Korea) ,  Kim Youngjae (Department of Chemistry, Yonsei University, Seoul 03722, Korea) ,  Yeom Miyoung (Center for Neuro-Medicine, Brain Research Institute, Korea Institute of Science and Technology, Seoul 02792, Korea) ,  Lee Soyeon (Center for Neuro-Medicine, Brain Research Institute, Korea Institute of Science and Technology, Seoul 02792, Korea) ,  Lee Soyeon (Department of Chemistry, Korea University, Seoul 02841, Korea) ,  Tae Jinsung (Department of Chemistry, Yonsei University, Seoul 03722, Korea) ,  Kim Hak Joong (Department of Chemistry, Korea University, Seoul 02841, Korea) ,  Rhim Hyewhon (Center for Neuroscience, Brain Research Institute, Korea Institute of Science and Technology, Seoul 02792, Korea) ,  Rhim Hyewhon (Division of Bio-Medical Science and Technology, KIST School, Korea University of Science and Technology, Seoul 02792, Korea) ,  Seong Jihye (Center for Neuro-Medicine, Brain Research Institute, Korea Institute of Science and Technology, Seoul 02792, Korea) ,  Seong Jihye (Convergence Research Center for Diagnosis Treatment Care of Dementia, Korea Institute of Science and Technology, Seoul 02792, Korea) ,  Seong Jihye (Department of Biological Chemistry, Korea University of Science and Technology, Daejeon 34113, Korea) ,  Choi Kyung Il (Small & Medium Enterprises Support Center, Korea Institute of Science and Technology, Seoul 02792, Korea) ,  Min Sun-Joon (Department of Chemical & Molecular Engineering/Applied Chemistry, Hanyang University, Ansan 15588, Korea) ,  Choo Hyunah (Center for Neuro-Medicine, Brain Research Institute, Korea Institute of Science and Technology, Seoul 02792, Korea) ,  Choo Hyunah (Division of Bio-Medical Science and Technology, KIST School, Korea University of Science and Technology, Seoul 02792, Korea)
資料名： Bulletin of the Korean Chemical Society  (Bulletin of the Korean Chemical Society)
巻： 39  号： 9  ページ： 1083-1089  発行年： 2018年 
JST資料番号： T0051A  ISSN： 0253-2964  CODEN： BKCSDE  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 種々のアルキル鎖とアミン部分を有する一連のN-アルキル-カルバゾールを設計し,合成し,新規5-HT_7R拮抗剤を発見するために生物学的評価を行った。27の合成化合物の中で,20,21,23,および24は5-HT_7Rに対して優れた結合親和性(それぞれK_i=65,64,55,および31nM)を示し,他のセロトニン受容体に対して良好な選択性プロフィールを示した。機能分析において,それらの化合物は5-HT_7Rに対して弱い拮抗活性を示した。特に,化合物24,2-(4-(5-(9H-カルバゾール-9-イル)ペンチル)ピペラジン-1-イル)フェノール))は弱い拮抗効果を持つ強力で選択的な5-HT_7R配位子と考えられる。分子ドッキング研究から,24における芳香族ヒドロキシル基は,5-HT_7Rのリガンド結合ポケットにおけるAsp142との水素結合相互作用を通して,5-HT_7Rへの結合において重要な役割を果たすことを示した。Copyright 2018 Wiley Publishing Japan K.K. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： アミン ,  受容体 ,  水素結合 ,  機能分析 ,  *アルキル基 ,  ヒドロキシ基 ,  セロトニン受容体 ,  拮抗作用 ,  窒素複素環化合物 ,  フェノール類 ,  芳香族縮合化合物 ,  第一アミン
準シソーラス用語： G蛋白質共役型受容体 ,  リガンド結合 ,  分子ドッキング ,  結合親和性 ,  生物学的評価 ,  *アンタゴニスト , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： 5-HT7受容体 ,  アンタゴニスト ,  N-アルキルカルバゾール ,  セロトニン ,  GPCR

分類 (4件)： 向精神薬の基礎研究  (GW03100Y) ,  薬物の構造活性相関  (GV01050B) ,  中枢神経系作用薬一般  (GW03010A) ,  薬物の合成  (GV01030F)

物質索引 (1件)： セロトニン

タイトルに関連する用語 (2件)： アンタゴニスト ,  カルバゾール誘導体