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J-GLOBAL ID：201802210516339557   整理番号：18A1263261

Helicobacter pylori感染マウスにおける優れた根絶効果を有する抗病原性剤としての3-クロロフェニル-3-ヒドロキシプロピオニルヒドロキサム酸の分割と評価【JST・京大機械翻訳】

Resolution and evaluation of 3-chlorophenyl-3-hydroxypropionylhydroxamic acid as antivirulence agent with excellent eradication efficacy in Helicobacter pylori infected mice

著者 (18件)： Liu Qi (National Demonstration Center for Experimental Chemistry Education, Hunan Engineering Laboratory for Analyse and Drugs Development of Ethnomedicine in Wuling Mountains, Jishou University, Jishou 416000, PR China) ,  Ni Wei-Wei (National Demonstration Center for Experimental Chemistry Education, Hunan Engineering Laboratory for Analyse and Drugs Development of Ethnomedicine in Wuling Mountains, Jishou University, Jishou 416000, PR China) ,  Li Zhen (State Key Laboratory of Pharmaceutical Biotechnology, Nanjing University, Nanjing 210093, PR China) ,  Bai Cai-Fu (National Demonstration Center for Experimental Chemistry Education, Hunan Engineering Laboratory for Analyse and Drugs Development of Ethnomedicine in Wuling Mountains, Jishou University, Jishou 416000, PR China) ,  Tan Dan-Dan (National Demonstration Center for Experimental Chemistry Education, Hunan Engineering Laboratory for Analyse and Drugs Development of Ethnomedicine in Wuling Mountains, Jishou University, Jishou 416000, PR China) ,  Pu Chang-Jun (National Demonstration Center for Experimental Chemistry Education, Hunan Engineering Laboratory for Analyse and Drugs Development of Ethnomedicine in Wuling Mountains, Jishou University, Jishou 416000, PR China) ,  Zhou Dong (National Demonstration Center for Experimental Chemistry Education, Hunan Engineering Laboratory for Analyse and Drugs Development of Ethnomedicine in Wuling Mountains, Jishou University, Jishou 416000, PR China) ,  Tian Qing-Peng (National Demonstration Center for Experimental Chemistry Education, Hunan Engineering Laboratory for Analyse and Drugs Development of Ethnomedicine in Wuling Mountains, Jishou University, Jishou 416000, PR China) ,  Luo Ni (National Demonstration Center for Experimental Chemistry Education, Hunan Engineering Laboratory for Analyse and Drugs Development of Ethnomedicine in Wuling Mountains, Jishou University, Jishou 416000, PR China) ,  Tan Kai-Li (National Demonstration Center for Experimental Chemistry Education, Hunan Engineering Laboratory for Analyse and Drugs Development of Ethnomedicine in Wuling Mountains, Jishou University, Jishou 416000, PR China) ,  Dai Le (National Demonstration Center for Experimental Chemistry Education, Hunan Engineering Laboratory for Analyse and Drugs Development of Ethnomedicine in Wuling Mountains, Jishou University, Jishou 416000, PR China) ,  Yan Yuan (National Demonstration Center for Experimental Chemistry Education, Hunan Engineering Laboratory for Analyse and Drugs Development of Ethnomedicine in Wuling Mountains, Jishou University, Jishou 416000, PR China) ,  Pei Yong (Department of Chemistry, Key Laboratory of Environmentally Friendly Chemistry and Applications of Ministry of Education, Xiangtan University, Xiangtan, 411105, PR China) ,  Li Xian-Hui (National Demonstration Center for Experimental Chemistry Education, Hunan Engineering Laboratory for Analyse and Drugs Development of Ethnomedicine in Wuling Mountains, Jishou University, Jishou 416000, PR China) ,  Xiao Zhu-Ping (National Demonstration Center for Experimental Chemistry Education, Hunan Engineering Laboratory for Analyse and Drugs Development of Ethnomedicine in Wuling Mountains, Jishou University, Jishou 416000, PR China) ,  Xiao Zhu-Ping (State Key Laboratory of Pharmaceutical Biotechnology, Nanjing University, Nanjing 210093, PR China) ,  Zhu Hai-Liang (National Demonstration Center for Experimental Chemistry Education, Hunan Engineering Laboratory for Analyse and Drugs Development of Ethnomedicine in Wuling Mountains, Jishou University, Jishou 416000, PR China) ,  Zhu Hai-Liang (State Key Laboratory of Pharmaceutical Biotechnology, Nanjing University, Nanjing 210093, PR China)
資料名： European Journal of Pharmaceutical Sciences  (European Journal of Pharmaceutical Sciences)
巻： 121  ページ： 293-300  発行年： 2018年 
JST資料番号： W0673A  ISSN： 0928-0987  CODEN： EPSCED  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 薬物耐性Helicobacter pylori(HP)の持続的出現は,新しい効果的な抗HP薬の開発のために進行中の必要性を駆動する。ウレアーゼ阻害剤は,HP感染の代替アプローチとして現在強い関心を集めている。著者らのグループで同定された新しいウレアーゼ阻害剤である3-クロロフェニル-3-ヒドロキシプロピオニルヒドロキサム酸(CPH)は印象的な能力を示し,さらなる探索のために光学的に分離された。ここでは,(±)-CPHsおよびエナンチオマのin vitro/in vivo薬理学的評価について報告する。ラセミ体および個々のエナンチオマは,臨床的に使用されているアセトヒドロキサム酸よりも,哺乳類細胞(CC_50s≧3.16mM)およびマウス(LD_50s≧2338mg/kg)に対する低毒性で,32mg/kg体重で胃炎を有意に抑制した。さらに,HPの根絶の有意な増加が,(±)-CPHsまたは抗菌剤とのエナンチオマの組合せに対して観察された。これらの研究は,CPHが病原性因子ウレアーゼを標的化することによりHP依存性条件の代替処理の有望な候補であり,CPHがラセミ体として使用される可能性があることを明らかにした。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 抗細菌薬 ,  体重 ,  *Helicobacter ,  エナンチオマ ,  *Helicobacter pylori ,  *感染 ,  薬物耐性 ,  薬理学 ,  胃炎 ,  ウレアーゼ ,  ラセミ体 ,  *病原性 ,  ターゲティング
準シソーラス用語： 低毒性 ,  阻害剤 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (4件)： ウレアーゼ阻害剤 ,  抗菌薬 ,  抗病原性 ,  印象的な効力

分類 (1件)： 生物薬剤学(基礎)  (GY01021U)

タイトルに関連する用語 (6件)： Helicobacter ,  感染 ,  マウス ,  病原性 ,  酸 ,  評価