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J-GLOBAL ID:201802211043762216   整理番号:18A0351795

Brownea grandiceps Jacq.の花の水抽出物から単離した抗プラスミン活性を有するBrowplasminin,縮合タンニン【Powered by NICT】

Browplasminin, a condensed tannin with anti-plasmin activity isolated from an aqueous extract of Brownea grandiceps Jacq. flowers
著者 (4件):
資料名:
巻: 198  ページ: 282-290  発行年: 2017年 
JST資料番号: T0042A  ISSN: 0378-8741  CODEN: JETHDA  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: オランダ (NLD)  言語: 英語 (EN)
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ベネズエラ伝統医学に続いて,重度の月経血損失(月経過多)を持つ女性はBrownea grandiceps Jacq.花(BG)煎剤を飲む出血を低減した。の以前の研究では,BGの水抽出物(E)は,プラスミン,フィブリンを分解する主要なセリンプロテアーゼを阻害する強力な抗線維素溶解活性を有することを示した。プラスミン阻害剤は心臓,肝臓,血管,抜歯と大きな整形外科手順などの血液損失のリスクが高いだけでなく,月経過多治療のための手術中の出血を減少させる抗線維素溶解薬としてしばしば使用されることが知られている。本研究の目的は,報告されている抗線活性に関与する化合物をBGEから分離し,特性化した。BGの浸出液を調製した;,BGEを得るために均質化し,遠心分離および凍結乾燥した。続いて抽出物をHPLCを用いてゲルろ過及び逆相によって分画し,活性化合物をMALDI-TOF MSにより特性化した。抗プラスミン活性の速度論的パラメータは発色基質を用いたアミド分解アッセイにより評価した。も抗プラスミン活性はフィブリンプレート法により推定した。データは,ノンパラメトリック統計により分析した。活性化合物を命名Browplasminin縮合タンニン,フィブリンプレートまたはアミド分解活性法により測定した時,これは用量依存的にプラスミン活性を阻害することができた,FXa活性にわずかな影響を持っている。しかし,トリプシン,t-PAまたはu-PAのような他のセリンプロテアーゼの活性に影響しなかった。BrowplasmininはB型結合を持つカテキンのheteroflavan3オールの主にを構成されており,heptadecamers( 5000Da)までまで及んだ,ガロイル化の高い度合いを示すことが重合体に結合したヘキソース残基であった。プラスミンに対するそのIC_50は47.80μg/mLであり,FXaであった237.08μg/mL,KiはプラスミンとFXaの0.76および61.61μg/mLであった。本研究の全体的な結果は,その速度論的パラメータは良好なプラスミン阻害剤であることを示したのでBrowplasmininは女性における重度の月経出血を低減する原因であることを示唆した。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】
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分類 (5件):
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薬物の合成  ,  薬物の構造活性相関  ,  酵素製剤・酵素阻害剤の基礎研究  ,  植物の生化学  ,  抗腫よう薬の基礎研究 

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