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J-GLOBAL ID：201802211564611750   整理番号：18A1567150

新しい膵臓リパーゼ阻害剤としての大脳皮質からの天然成分【JST・京大機械翻訳】

Natural constituents from Cortex Mori Radicis as new pancreatic lipase inhibitors

著者 (15件)： Hou Xu-Dong (Department of Biotechnology, College of Basic Medical Sciences, Dalian Medical University, Dalian 116044, China) ,  Ge Guang-Bo (Institute of Interdisciplinary Medicine, Shanghai University of Traditional Chinese Medicine, Shanghai 201203, China) ,  Ge Guang-Bo (Dalian Institute of Chemical Physics, Chinese Academy of Sciences, Dalian 116023, China) ,  Weng Zi-Miao (Department of Biotechnology, College of Basic Medical Sciences, Dalian Medical University, Dalian 116044, China) ,  Weng Zi-Miao (Institute of Interdisciplinary Medicine, Shanghai University of Traditional Chinese Medicine, Shanghai 201203, China) ,  Dai Zi-Ru (Key Laboratory of Bioactive Substances and Resources Utilization of Chinese Herbal Medicine, Ministry of Education, Institute of Medicinal Plant Development, Chinese Academy of Medical Sciences & Peking Union Medical College, Beijing 100193, China) ,  Leng Yue-Hong (Department of Biotechnology, College of Basic Medical Sciences, Dalian Medical University, Dalian 116044, China) ,  Ding Le-Le (Department of Biotechnology, College of Basic Medical Sciences, Dalian Medical University, Dalian 116044, China) ,  Ding Le-Le (Institute of Interdisciplinary Medicine, Shanghai University of Traditional Chinese Medicine, Shanghai 201203, China) ,  Jin Ling-Ling (Department of Biotechnology, College of Basic Medical Sciences, Dalian Medical University, Dalian 116044, China) ,  Yu Yang (Department of Biotechnology, College of Basic Medical Sciences, Dalian Medical University, Dalian 116044, China) ,  Yu Yang (Institute of Interdisciplinary Medicine, Shanghai University of Traditional Chinese Medicine, Shanghai 201203, China) ,  Cao Yun-Feng (Dalian Institute of Chemical Physics, Chinese Academy of Sciences, Dalian 116023, China) ,  Cao Yun-Feng (Key Laboratory of Contraceptives and Devices Research (NPFPC), Shanghai Engineer and Technology Research Center of Reproductive Health Drug and Devices, Shanghai Institute of Planned Parenthood Research, Shanghai, China) ,  Hou Jie (Department of Biotechnology, College of Basic Medical Sciences, Dalian Medical University, Dalian 116044, China)
資料名： Bioorganic Chemistry  (Bioorganic Chemistry)
巻： 80  ページ： 577-584  発行年： 2018年 
JST資料番号： E0823A  ISSN： 0045-2068  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 消化管におけるトリアシルグリセリドの加水分解に関与する重要な酵素である膵臓リパーゼ(PL)は,脂質吸収の調節のための治療標的として同定されている。本研究において,有名な漢方薬Cortex Mori Radicis(中国のSangbaipiと命名)からの6つの主要成分を収集し,PLに及ぼすそれらの阻害効果を注意深く研究し,蛍光に基づくアッセイにより特性化した。結果は,Cortex Mori Radicisからのすべての試験された生物活性成分は,sanggenone C(SC),sanggenone D(SD),kuwon C(KC),kuwon G(KG),モリンおよびモリンがPLに対して強い阻害効果を示し,IC50値は0.77μMから20.56μMの範囲であった。阻害動力学に関するさらなる研究により,SC,SD,KC及びKGはPL仲介4-MUオレイン酸加水分解に対して強力及び混合阻害剤として機能し,K_i値は5.0μM以下であることを示した。さらに,分子ドッキングシミュレーションにより,SD(Cortex Mori Radicisからの最も強力なPL阻害剤)は,水素結合によるPLのSer152(触媒トリアドにおける重要なアミノ酸)との強い相互作用を生成できることを示した。これらのすべての知見は,Cortex Mori Radicisの脂質低下効果を説明するための新しい強力な証拠を提供し,また,この漢方薬におけるいくつかの豊富な天然化合物が新しいPL阻害剤の開発のためのリード化合物として役立つことを示唆した。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 水素結合 ,  強い相互作用 ,  *大脳皮質 ,  アミノ酸 ,  蛍光 ,  漢方製剤 ,  加水分解 ,  キャラクタリゼーション ,  トリグリセリド ,  酵素 ,  酸素複素環化合物 ,  多価フェノール ,  フラボノイド ,  芳香族縮合化合物 ,  ヒドロキシケトン
準シソーラス用語： リード化合物 ,  天然化合物 ,  *阻害剤 ,  *膵臓リパーゼ , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： 膵臓リパーゼ ,  大脳皮質 ,  抑制効果 ,  サンゲノンC ,  サンゲノンD

分類 (1件)： 酵素一般  (EB09010D)

物質索引 (1件)： モリン

タイトルに関連する用語 (3件)： 膵臓 ,  リパーゼ阻害剤 ,  大脳皮質