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J-GLOBAL ID：201802211593520419   整理番号：18A1514240

アセチル-リジン相互作用の破壊:BET阻害剤の開発における最近の進歩【JST・京大機械翻訳】

Disrupting Acetyl-lysine Interactions: Recent Advance in the Development of BET Inhibitors

著者 (2件)： Zhang Fa (Department of Medicinal Chemistry, Key Laboratory of Chemical Biology (Ministry of Education), School of Pharmaceutical Sciences, Shandong University, 44 West Culture Road, Jinan 250012, China) ,  Ma Shutao (Department of Medicinal Chemistry, Key Laboratory of Chemical Biology (Ministry of Education), School of Pharmaceutical Sciences, Shandong University, 44 West Culture Road, Jinan 250012, China)
資料名： Current Drug Targets  (Current Drug Targets)
巻： 19  号： 10  ページ： 1148-1165  発行年： 2018年 
JST資料番号： W3585A  ISSN： 1389-4501  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 文献レビュー  発行国： 不明 (ARE)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 背景:ヒストンアセチル化は翻訳後修飾(PTM)の必須アプローチであり,Bromodomain含有蛋白質(BRD)により仲介される後成的調節の重要な成分である。近年,多くの研究者が,種々の悪性腫瘍,炎症性および他の疾患の発生および発達が,BRD4発現障害または機能不全と関連することを見出している。一方,多くの論文において,末端(BET)ファミリーの多くの阻害剤が報告されている。【目的】:本レビューは,新しく発見されたBET阻害剤,それらの作用機構および生物活性をまとめた。第二に,それらの化合物を主にそれらの構造に基づいて分類し,それらの構造活性相関情報を考察した。それを超えて,あらゆる化合物の設計戦略を指摘した。結果と結論:ここで報告した最近の進歩を,より優れた小分子阻害剤を発見するためにレビューした。現在,化合物4に加えて,化合物7,22および90も臨床試験段階にあった。抗腫瘍,抗炎症および抗薬物耐性におけるBET阻害剤の優れた性能の観点から,著者らは,より多くのBET阻害剤が,近い将来,臨床診療における癌,炎症および自己免疫疾患のための新しい後成的療法になると信じる。Copyright 2018 Bentham Science Publishers All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： *炎症 ,  腫瘍 ,  翻訳後修飾 ,  構造活性相関 ,  臨床試験 ,  タンパク質 ,  機能障害 ,  自己免疫病 ,  消炎作用
準シソーラス用語： エピジェネティック治療 ,  小分子阻害剤 ,  ブロモドメイン含有蛋白質4 ,  悪性腫瘍 ,  *阻害剤 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (6件)： BET阻害剤 ,  アセチル-リジン ,  転写調節 ,  クロマチン ,  BRDS ,  SARS

分類 (2件)： 薬物学一般  (GV01010J) ,  抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A)

タイトルに関連する用語 (5件)： リジン ,  相互作用 ,  破壊 ,  BET阻害剤 ,  開発