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J-GLOBAL ID：201802211874832489   整理番号：18A1379740

Hsp90′S立体配座動力学,コシャペロン及びクライアント相互作用に及ぼす阻害剤の影響【JST・京大機械翻訳】

Effects of Inhibitors on Hsp90′s Conformational Dynamics, Cochaperone and Client Interactions

著者 (5件)： Schmid Sonja (Institute of Physical Chemistry, University of Freiburg, Albertstr. 23a, 79104, Freiburg, Germany) ,  Schmid Sonja (present address: Department of Bionanoscience, Kavli Institute of Nanoscience Delft, Delft University of Technology, Van der Maasweg 9, 2629 HZ, Delft, The Netherlands) ,  Gotz Markus (Institute of Physical Chemistry, University of Freiburg, Albertstr. 23a, 79104, Freiburg, Germany) ,  Gotz Markus (present address: Centre de Biochimie Structurale, CNRS, Rue Serge Reggiani, 34090, Montpellier, France) ,  Hugel Thorsten (Institute of Physical Chemistry, University of Freiburg, Albertstr. 23a, 79104, Freiburg, Germany)
資料名： ChemPhysChem  (ChemPhysChem)
巻： 19  号： 14  ページ： 1716-1721  発行年： 2018年 
JST資料番号： W1265A  ISSN： 1439-4235  CODEN： CPCHFT  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： ドイツ (DEU)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 分子シャペロンと熱ショック蛋白質Hsp90は抗癌療法の中心的標的になっている。それにもかかわらず,Hsp90阻害の効果は分子レベルでまだ理解されておらず,真に合理的な薬物設計を妨げている。ここでは,最も顕著な薬物候補,すなわち,ラジカルコール,ゲルダナマイシン,プリンの誘導体およびノビビオシンの,Hsp90′sの特徴的な立体配座動力学および3つの相互作用パートナーの結合に対する効果について報告する。予想外に,グローバル開口と閉鎖遷移はHsp90阻害剤によりほとんど影響されなかった。さらに,コシャペロンAha1とp23の結合およびモデル基質Δ131Δの有意な変化は見られなかった。これは競合及びアロステリック阻害剤に対して真である。したがって,ただ一つの分子相互作用に影響を及ぼす直接阻害機構は考えられない。in vivoで観察された阻害作用は微妙な効果の組み合わせにより引き起こされ,これは新規Hsp90阻害機構の探索に使用できることを示唆した。Copyright 2018 Wiley Publishing Japan K.K. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 分子間相互作用 ,  シャペロンタンパク質 ,  ラジカル ,  基質 ,  *立体配座 ,  ドラッグデザイン ,  熱ショックタンパク質 ,  窒素複素環化合物 ,  キノン ,  脂環式化合物 ,  大環状化合物 ,  ラクタム ,  ジエン ,  カルバミド酸エステル ,  エノールエーテル ,  ジオール
準シソーラス用語： 阻害機構 ,  アロステリック阻害 ,  p23 ,  癌治療 ,  *阻害剤 ,  *コシャペロン , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： シャペロンHsp90 ,  FRET ,  阻害剤 ,  蛋白質立体配座動力学 ,  単一分子

分類 (2件)： 分子構造と性質の実験的研究  (CB01020I) ,  分子の立体配置・配座  (BH05022J)

物質索引 (2件)： プリン ,  ゲルダナマイシン

タイトルに関連する用語 (7件)： HSP90 ,  立体配座 ,  動力学 ,  コシャペロン ,  クライアント ,  相互作用 ,  阻害剤