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J-GLOBAL ID：201802212098363384   整理番号：18A0392369

陽電子放出断層撮影のための新しい強力なA_1アデノシン受容体放射性配位子【Powered by NICT】

New potent A₁ adenosine receptor radioligands for positron emission tomography

著者 (5件)： Kreft Sabrina (Institute of Neuroscience and Medicine - Nuclear chemistry, INM-5, Forschungszentrum Juelich, D-52425, Juelich, Germany) ,  Bier Dirk (Institute of Neuroscience and Medicine - Nuclear chemistry, INM-5, Forschungszentrum Juelich, D-52425, Juelich, Germany) ,  Holschbach Marcus H. (Institute of Neuroscience and Medicine - Nuclear chemistry, INM-5, Forschungszentrum Juelich, D-52425, Juelich, Germany) ,  Schulze Annette (Institute of Neuroscience and Medicine - Nuclear chemistry, INM-5, Forschungszentrum Juelich, D-52425, Juelich, Germany) ,  Coenen Heinz H. (Institute of Neuroscience and Medicine - Nuclear chemistry, INM-5, Forschungszentrum Juelich, D-52425, Juelich, Germany)
資料名： Nuclear Medicine and Biology  (Nuclear Medicine and Biology)
巻： 44  ページ： 69-77  発行年： 2017年 
JST資料番号： D0652A  ISSN： 0969-8051  CODEN： NMBIEO  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 8-シクロペンチル-3-(3-[~18F]フルオロプロピル)-1-プロピルキサンチン([~18F]CPFPX)は陽電子放出断層撮影(PET)によるヒトにおけるA_1アデノシン受容体(A_1AR)を調べるために受け入れられている受容体配位子を一方である。この化合物の主な欠点は,in vivoでのそのかなり速い代謝劣化である。二新しいキサンチン誘導体,すなわち8-シクロブチル-1-cyclopropymethyl-3-(3-フルオロプロピル)キサンチン(CBCPM;5)と1-シクロプロピルメチル-3-(3-フルオロプロピル)-8-(1-メチルシクロブチル)キサンチン(CPMMCB;6)CPFPXの潜在的代替物として設計し,合成した。膜結合研究では両化合物はA_1ARのナノモル親和性を示した。in vitroでは,ラット脳スライスを用いた,[~18F]5および[~18F]6のオートラジオグラフィー研究は必要な低非特異的結合を示す一方,高アデノシンA_1受容体発現を持つことが知られている領域で期待される蓄積を示した。しかし,ヒト肝ミクロソームを用いたin vitro代謝産物研究は新しいキサンチン誘導体とCPFPXの両方に関して同等な代謝分解速度を明らかにした。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： 親和性 ,  ヒト ,  代謝産物 ,  *アデノシン受容体 ,  *受容体 ,  オートラジオグラフィー ,  代謝 ,  *PET【トモグラフィー】
準シソーラス用語： 分解速度 ,  ヒト肝ミクロソーム ,  非特異的結合 ,  脳切片 ,  膜結合 ,  キサンチン類 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (6件)： A_1アデノシン受容体 ,  [~18F]CPFPX ,  陽電子放出断層撮影 ,  放射性リガンド ,  キサンチン ,  ふっ素-18

分類 (2件)： 放射線を利用した診断  (GC04020K) ,  診断用薬の基礎研究  (GW20010P)

タイトルに関連する用語 (4件)： 陽電子放出断層撮影 ,  アデノシン受容体 ,  放射性 ,  配位子