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J-GLOBAL ID：201802212577803661   整理番号：18A1994879

Reniochalistatin A-EおよびReniochalistatin E類似体の合成と生物学的評価【JST・京大機械翻訳】

Synthesis and Biological Evaluation of Reniochalistatins A-E and a Reniochalistatin E Analogue

著者 (7件)： Zhou Rong (Department of Chemistry, Jinan University, Guangzhou, 510632, China) ,  Sun Yueguang (Department of Chemistry, Jinan University, Guangzhou, 510632, China) ,  Li Hangbin (Department of Chemistry, Jinan University, Guangzhou, 510632, China) ,  Long Weili (Department of Chemistry, Jinan University, Guangzhou, 510632, China) ,  Liao Xiaojian (Department of Chemistry, Jinan University, Guangzhou, 510632, China) ,  Feng Pengju (Department of Chemistry, Jinan University, Guangzhou, 510632, China) ,  Xu Shihai (Department of Chemistry, Jinan University, Guangzhou, 510632, China)
資料名： ChemMedChem  (ChemMedChem)
巻： 13  号： 20  ページ： 2202-2207  発行年： 2018年 
JST資料番号： W1573A  ISSN： 1860-7179  CODEN： CHEMGX  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： リニオカイスタチンA-Eの全合成を,リニオカイスタチンE類似体(逆E)と共に,Fmocに基づく固相ペプチド合成とその後のPyBOPとDIEAによるマクロラクタム化により達成することに成功した。これらのリニオカイスタチン類と重要な線形ペプチド中間体の生物学的活性を系統的に評価した。これらの7つの合成化合物の中で,線状リニオカイスタチンBは,環状リニオカイスタチンB対応物によって示されないいくつかの癌細胞系に対して強力な活性を有することが分かった。加えて,線状リニオカイスタチンBは抗結核活性(IC50=1.4μm)を有することが分かった。Inverso-Eは,リニオカイスタチンEにおけるアミノ酸配列の単純な変化後,HeLaおよびLNCaP細胞系に対して細胞毒性を増加させた。これらの研究の結果は,リニioスタチンA-Eの構造活性相関(SARs)をさらに研究するための実行可能な方法を提供する。Copyright 2018 Wiley Publishing Japan K.K. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： アミノ酸配列 ,  全合成 ,  シクロペプチド ,  腫瘍細胞 ,  ラクタム化 ,  ペプチド ,  中間体 ,  *類似物質 ,  生物活性 ,  構造活性相関 ,  細胞毒性
準シソーラス用語： 抗結核活性 ,  環状 ,  固相ペプチド合成 ,  Fmoc , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： 環状ペプチド ,  マクロラクタム化 ,  プロリン ,  レノカリスタチン ,  固相ペプチド合成

分類 (1件)： ペプチド  (CF10080G)

タイトルに関連する用語 (2件)： 類似体 ,  生物学的評価