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J-GLOBAL ID：201802213234948831   整理番号：18A1718331

1,3-双極環状付加によるキノン縮環ピラゾール類 三環骨格の合成および膠芽腫癌細胞に対するin vitro細胞毒性活性評価【JST・京大機械翻訳】

Quinone-Fused Pyrazoles through 1,3-Dipolar Cycloadditions: Synthesis of Tricyclic Scaffolds and in vitro Cytotoxic Activity Evaluation on Glioblastoma Cancer Cells

著者 (12件)： Bertuzzi Giulio (Dipartimento di Chimica Industriale “Toso Montanari”, Universita di Bologna, Viale Risorgimento 4, 40136, Bologna, Italy) ,  Crotti Simone (Dipartimento di Chimica Industriale “Toso Montanari”, Universita di Bologna, Viale Risorgimento 4, 40136, Bologna, Italy) ,  Calandro Pierpaolo (Istituto di Fisiologia Clinica and Istituto Toscano Tumori, Core Research Laboratory, Consiglio Nazionale delle Ricerche, Via Fiorentina 1, 53100, Siena, Italy) ,  Bonini Bianca Flavia (Dipartimento di Chimica Industriale “Toso Montanari”, Universita di Bologna, Viale Risorgimento 4, 40136, Bologna, Italy) ,  Monaco Ilaria (Dipartimento di Chimica Industriale “Toso Montanari”, Universita di Bologna, Viale Risorgimento 4, 40136, Bologna, Italy) ,  Locatelli Erica (Dipartimento di Chimica Industriale “Toso Montanari”, Universita di Bologna, Viale Risorgimento 4, 40136, Bologna, Italy) ,  Fochi Mariafrancesca (Dipartimento di Chimica Industriale “Toso Montanari”, Universita di Bologna, Viale Risorgimento 4, 40136, Bologna, Italy) ,  Zani Paolo (Dipartimento di Chimica Industriale “Toso Montanari”, Universita di Bologna, Viale Risorgimento 4, 40136, Bologna, Italy) ,  Strocchi Elena (Dipartimento di Chimica Industriale “Toso Montanari”, Universita di Bologna, Viale Risorgimento 4, 40136, Bologna, Italy) ,  Mazzanti Andrea (Dipartimento di Chimica Industriale “Toso Montanari”, Universita di Bologna, Viale Risorgimento 4, 40136, Bologna, Italy) ,  Chiariello Mario (Istituto di Fisiologia Clinica and Istituto Toscano Tumori, Core Research Laboratory, Consiglio Nazionale delle Ricerche, Via Fiorentina 1, 53100, Siena, Italy) ,  Franchini Mauro Comes (Dipartimento di Chimica Industriale “Toso Montanari”, Universita di Bologna, Viale Risorgimento 4, 40136, Bologna, Italy)
資料名： ChemMedChem  (ChemMedChem)
巻： 13  号： 17  ページ： 1744-1750  発行年： 2018年 
JST資料番号： W1573A  ISSN： 1860-7179  CODEN： CHEMGX  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 高度に置換したイソキノリン-5,8-ジオン縮合三環ピラゾール類の新規で直接的な合成について報告した。合成配列の重要段階は,位置選択的,Ag_2CO_3促進,C-ヘテロアリール-N-アリールニトリルおよび置換イソキノリン-5,8-ジオンの1,3-双極環状付加であった。広い官能基許容性と温和な反応条件は,化合物の小ライブラリーの調製に適していることが分かった。これらの足場は,複数の生物学的残基と相互作用するように設計され,それらのうちの2つは,潜在的な抗癌剤として分子ドッキング研究によって分析された。in vitro研究は,強力な抗癌効果を確認し,3つの異なるグリア芽細胞腫細胞系に対して2.5μmの低い有望なIC50値を示した。それらの細胞毒性活性は,ヒト癌細胞における多様な細胞過程の調節に関与するPI3K/mTORキナーゼを阻害する能力と最終的に正に相関していた。Copyright 2018 Wiley Publishing Japan K.K. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： ヒト ,  *腫瘍細胞 ,  *1,3-双極環状付加 ,  相互作用 ,  *環状付加 ,  縮合反応 ,  *膠芽腫 ,  *細胞毒性 ,  化学合成 ,  *キノン ,  抗腫瘍作用 ,  *in vitro実験 ,  抗腫瘍薬 ,  窒素複素環化合物
準シソーラス用語： キナーゼ ,  分子ドッキング , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： 13-双極子環状付加 ,  抗癌剤 ,  分子ドッキング ,  ピラゾール ,  キノン

分類 (1件)： 抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A)

物質索引 (1件)： ピラゾール

タイトルに関連する用語 (10件)： 双極環状付加 ,  キノン ,  環 ,  ピラゾール類 ,  三環 ,  骨格 ,  膠芽腫 ,  癌細胞 ,  細胞毒性活性 ,  評価