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J-GLOBAL ID：201802213593990311   整理番号：18A2035398

フェオホルビドAの蛋白質分解誘発ドラッグデリバリーシステムとしてのシクロペプチド光増感剤プロドラッグ II フェオホルビドAおよびブラックホール消光剤の共負荷【JST・京大機械翻訳】

Cyclopeptidic photosensitizer prodrugs as proteolytically triggered drug delivery systems of pheophorbide A: part II - co-loading of pheophorbide A and black hole quencher

著者 (8件)： Bouilloux Jordan (School of Pharmaceutical Sciences, Laboratory of Pharmaceutical Technology, University of Geneva, University of Lausanne, Rue Michel-Servet 1, Geneve 4, CH-1211, Switzerland. [e-mail]) ,  Yuschenko Oleksandr ,  Dereka Bogdan ,  Boso Gianluca ,  Babic Andrej ,  Zbinden Hugo ,  Vauthey Eric ,  Lange Norbert
資料名： Photochemical & Photobiological Sciences  (Photochemical & Photobiological Sciences)
巻： 17  号： 11  ページ： 1739-1748  発行年： 2018年 
JST資料番号： A1641A  ISSN： 1474-9092  CODEN： PPSHCB  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： イギリス (GBR)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 以前に,シクロペプチド性担体の使用は光線力学療法における更なる使用のための完全に特性化されたプロドラッグの設計に対して非常に興味深い可能性があることを示した。設計をさらに最適化するために,長距離蛍光消光剤を共負荷することにより,高度に消光された共役uPA-cPPP_4/5を修飾することを決定した。この目的のために,2つのブラックホール消光剤(BHQ3)を,同じPEG化骨格上に2つのフェオフォルビドA湿気と共に結合させ,修飾された光物理的性質を評価した。さらに,著者らの概念の信頼性を証明するために,uPAとカテプシンBの基質として2つの異なるペプチド結合剤を用いて,2つの類似体,uPA-cPPQ_2+2/5とCathB-cPPQ_2+2/5を設計した。これらの2つの複合体はPHAsのみを有する類似体よりもはるかに水溶性であることが証明された。これらの複合体は,それらの蛍光発光に関して,それらの天然状態で高度に消光されるだけでなく,光増感剤が励起されたとき,一重項酸素生成(消光剤が光増感剤と共負荷されるときの発光の全消光を伴う)を防止する。蛋白質分解活性化後,これらの複合体はuPA-cPPP_4/5に対して生じたそれらの光物理的性質を回復し,uPAとの2時間のインキュベーション後にuPA-cPPQ_2+2/5の蛍光発光が120倍増加した。Copyright 2018 Royal Society of Chemistry All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： *シクロペプチド ,  *消光 ,  インキュベート ,  複合体 ,  一重項酸素 ,  *プロドラッグ ,  共役 ,  *光増感剤 ,  *消光剤 ,  水溶性 ,  最適化 ,  キャラクタリゼーション
準シソーラス用語： 蛍光発光 ,  PEG化 ,  蛍光消光 , 【Automatic Indexing@JST】

分類 (2件)： 核酸一般  (EB04010U) ,  酵素一般  (EB09010D)

タイトルに関連する用語 (9件)： フェオホルビドa ,  蛋白質分解 ,  誘発 ,  ドラッグデリバリーシステム ,  シクロペプチド ,  光増感剤 ,  プロドラッグ ,  ブラックホール ,  消光剤