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J-GLOBAL ID：201802213924150592   整理番号：18A1718220

P糖蛋白質媒介多剤耐性を逆転させる新しい一連の阻害剤の設計,合成および評価【JST・京大機械翻訳】

Design, synthesis and evaluation of a novel series of inhibitors reversing P-glycoprotein-mediated multidrug resistance

著者 (13件)： Ghaleb Hesham (Center of Drug Discovery, State Key Laboratory of Natural Medicines, China Pharmaceutical University, Nanjing, China) ,  Li Huilan (Center of Drug Discovery, State Key Laboratory of Natural Medicines, China Pharmaceutical University, Nanjing, China) ,  Kairuki Mutta (Center of Drug Discovery, State Key Laboratory of Natural Medicines, China Pharmaceutical University, Nanjing, China) ,  Qiu Qianqian (Center of Drug Discovery, State Key Laboratory of Natural Medicines, China Pharmaceutical University, Nanjing, China) ,  Bi Xinzhou (Center of Drug Discovery, State Key Laboratory of Natural Medicines, China Pharmaceutical University, Nanjing, China) ,  Liu Chunxia (Center of Drug Discovery, State Key Laboratory of Natural Medicines, China Pharmaceutical University, Nanjing, China) ,  Liao Chen (Center of Drug Discovery, State Key Laboratory of Natural Medicines, China Pharmaceutical University, Nanjing, China) ,  Li Jieming (Center of Drug Discovery, State Key Laboratory of Natural Medicines, China Pharmaceutical University, Nanjing, China) ,  Hezam Kamal (Antibody Engineering Laboratory, School of Life Science and Technology, China Pharmaceutical University, Nanjing, China) ,  Huang Wenlong (Center of Drug Discovery, State Key Laboratory of Natural Medicines, China Pharmaceutical University, Nanjing, China) ,  Huang Wenlong (Jiangsu Key Laboratory of Drug Discovery for Metabolic Disease, China Pharmaceutical University, Nanjing, China) ,  Qian Hai (Center of Drug Discovery, State Key Laboratory of Natural Medicines, China Pharmaceutical University, Nanjing, China) ,  Qian Hai (Jiangsu Key Laboratory of Drug Discovery for Metabolic Disease, China Pharmaceutical University, Nanjing, China)
資料名： Chemical Biology & Drug Design  (Chemical Biology & Drug Design)
巻： 92  号： 3  ページ： 1708-1716  発行年： 2018年 
JST資料番号： A1436A  ISSN： 1747-0277  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 多剤耐性(MDR)は,化学療法で効果的な結果を得るための主な障壁である。MDRを克服するために新しい化学反転剤の発見が必要である。本研究は,クリック化学によりMDR反転能を有するトリアゾール環を有する新規薬物を得るためのより良い方法に焦点を当てた。20種の開発化合物の中で,化合物19は,tarquidar及びベラパミル(VRP)と比較して最小の細胞毒性効果を有し,K562/A02細胞における蓄積増加を通してVRPよりも高い逆転活性を示した。化合物19はまた,K562/A02細胞における細胞内Rh123とドキソルビシン(DOX)蓄積のP-gp排出機能において重要な役割を果たしている。さらに,化合物19は約24時間の長い寿命を示した。これらの結果は,化合物19が癌MDRを克服するための新薬の設計のための潜在的なリード化合物であることを示した。Copyright 2018 Wiley Publishing Japan K.K. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 薬物療法 ,  *P糖タンパク質 ,  新薬 ,  細胞毒性 ,  *多剤耐性
準シソーラス用語： リード化合物 ,  クリック化学 ,  *阻害剤 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (4件)： クリック化学 ,  ヌル ,  P-gp阻害剤 ,  反転活性

分類 (1件)： 抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A)

タイトルに関連する用語 (6件)： P糖蛋白質 ,  多剤耐性 ,  逆転 ,  阻害剤 ,  設計 ,  評価