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J-GLOBAL ID：201802214093558903   整理番号：18A0815407

N,N′-二置換cinnamアミド誘導体はNorA排出ポンプStaphylococcus aureus 1199B株の過剰発現に対してシプロフロキサシン活性を増強する【JST・京大機械翻訳】

N,N′-disubstituted cinnamamide derivatives potentiate ciprofloxacin activity against overexpressing NorA efflux pump Staphylococcus aureus 1199B strains

著者 (11件)： Radix Sylvie (Univ Lyon, Universite Claude Bernard Lyon 1, ISPB-Faculte de Pharmacie, EA 4446, B2MC, F-69373, Lyon Cedex 08, France) ,  Jordheim Anne Doleans (Univ Lyon, Universite Claude Bernard Lyon 1, VetAgro Sup, UMR CNRS 5557, Ecologie Microbienne, F-69622, Villeurbanne, France) ,  Jordheim Anne Doleans (Laboratoire de Bacteriologie, Centre de Biologie et Pathologie Est, Hospices Civils de Lyon (HCL), F-69, Bron, France) ,  Rocheblave Luc (Univ Lyon, Universite Claude Bernard Lyon 1, ISPB-Faculte de Pharmacie, EA 4446, B2MC, F-69373, Lyon Cedex 08, France) ,  N’Digo Serge (Univ Lyon, Universite Claude Bernard Lyon 1, ISPB-Faculte de Pharmacie, EA 4446, B2MC, F-69373, Lyon Cedex 08, France) ,  Prignon Anne-Laure (Univ Lyon, Universite Claude Bernard Lyon 1, ISPB-Faculte de Pharmacie, EA 4446, B2MC, F-69373, Lyon Cedex 08, France) ,  Commun Carine (Univ Lyon, Universite Claude Bernard Lyon 1, VetAgro Sup, UMR CNRS 5557, Ecologie Microbienne, F-69622, Villeurbanne, France) ,  Michalet Serge (Univ Lyon, Universite Claude Bernard Lyon 1, VetAgro Sup, UMR CNRS 5557, Ecologie Microbienne, F-69622, Villeurbanne, France) ,  Dijoux-Franca Marie-Genevieve (Univ Lyon, Universite Claude Bernard Lyon 1, VetAgro Sup, UMR CNRS 5557, Ecologie Microbienne, F-69622, Villeurbanne, France) ,  Mularoni Angelique (Univ Lyon, Universite Claude Bernard Lyon 1, ISPB-Faculte de Pharmacie, EA 4446, B2MC, F-69373, Lyon Cedex 08, France) ,  Walchshofer Nadia (Univ Lyon, Universite Claude Bernard Lyon 1, ISPB-Faculte de Pharmacie, EA 4446, B2MC, F-69373, Lyon Cedex 08, France)
資料名： European Journal of Medicinal Chemistry  (European Journal of Medicinal Chemistry)
巻： 150  ページ： 900-907  発行年： 2018年 
JST資料番号： E0845A  ISSN： 0223-5234  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： N-Boc保護アミノ酸(Boc-Gly,Boc-Val,Boc-Phe)から誘導されたN,N′-二置換シンナミミドの満足できる収率を与える多段階手順を記述した。この合成の重要な段階は,カルバメート基の存在下でのアミド官能基の位置選択的なRedAl還元であった。次に,これらの桂皮アミドを,2つのS.aureus株,SA1199Bを過剰発現するNorA,および野生型SA1199に対する排出ポンプ阻害剤としてシプロフロキサシンを用いた共添加において評価した。並行して,それらの固有毒性はヒト肺線維芽細胞MRC5細胞で評価された。したがって,カルバメートとインドール-3-イル基の両方を組み合わせたシンナミミドは最も活性が高く,毒性の低いEPIの1つであり,有望なヒットを構成することが分かった。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 毒性 ,  ヒト ,  桂皮 ,  *黄色ぶどう球菌 ,  野生型 ,  脂環式化合物 ,  窒素複素環化合物 ,  芳香族フッ素化合物 ,  芳香族縮合化合物 ,  ケト酸
準シソーラス用語： MRC5細胞 ,  肺線維芽細胞 ,  共ドーピング ,  官能基 ,  カルバマート ,  *過剰発現 ,  *排出ポンプ , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： cinnamアミド ,  位置選択的還元 ,  黄色ブドウ球菌 ,  NORA排出ポンプ阻害剤 ,  抗生物質耐性

分類 (1件)： 抗細菌薬の基礎研究  (GW17020S)

物質索引 (1件)： シプロフロキサシン

タイトルに関連する用語 (9件)： 置換 ,  アミド誘導体 ,  排出ポンプ ,  Staphylococcus ,  株 ,  過剰発現 ,  シプロフロキサシン ,  活性 ,  増強