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J-GLOBAL ID：201802214255112943   整理番号：18A1506757

生物膜破壊活性を有する有効な抗細菌薬としてのグアニジン官能化アントラニル【JST・京大機械翻訳】

Guanidine functionalized anthranilamides as effective antibacterials with biofilm disruption activity

著者 (6件)： Kuppusamy Rajesh (School of Chemistry, UNSW Australia, Sydney, NSW 2052, Australia. [e-mail]) ,  Yasir Muhammad ,  Yee Eugene ,  Willcox Mark ,  Black David StC. ,  Kumar Naresh
資料名： Organic & Biomolecular Chemistry  (Organic & Biomolecular Chemistry)
巻： 16  号： 32  ページ： 5871-5888  発行年： 2018年 
JST資料番号： A0499C  ISSN： 1477-0520  CODEN： OBCRAK  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： イギリス (GBR)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 抗菌ペプチド(AMP)模倣体として両親媒性アントラニルアミド化合物のライブラリーを記述した。これらは疎水性ナフトイル側鎖およびアミノ,第四アンモニウムおよびグアニジノ基のような異なる親水性カチオン基を含んでいた。これらは,異なるイソ酸無水物の開環により調製される。グアニジノカチオン基を含む化合物の黄色ぶどう球菌および大腸菌に対する抗菌活性は,アミノおよび第四アンモニウム陽イオン基に対するそれよりも大きかった。フルオロ置換グアニジニウム化合物9bは黄色ぶどう球菌に対して2.0μMの最小阻害濃度(MIC)を示し,64μM濃度で黄色ぶどう球菌の確立されたバイオフィルムを92%減少させた。ブロモ置換グアニジニウム化合物9dは黄色ぶどう球菌(3.9μM)及び大腸菌(15.6μM)に対して良好なMICを示し,62.4μM濃度で83%黄色ぶどう球菌の確立されたバイオフィルムを破壊した。細胞質膜透過性研究は,細菌細胞膜の脱分極と破壊が抗菌活性に対する可能な機構であり,MRC-5ヒト肺線維芽細胞に対するin vitro毒性研究は,強力な化合物が哺乳類細胞に対し非毒性であることを示した。Copyright 2018 Royal Society of Chemistry All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 疎水性 ,  黄色ぶどう球菌 ,  *細菌 ,  側鎖 ,  開環反応 ,  *抗細菌薬 ,  脱分極 ,  第四アンモニウム ,  *生物膜 ,  ヒト ,  大腸菌 ,  カチオン ,  in vitro実験 ,  抗細菌作用
準シソーラス用語： 抗菌ペプチド , 【Automatic Indexing@JST】

分類 (4件)： バイオアッセイ  (EA03060N) ,  ペプチド  (CF10080G) ,  付加反応,脱離反応  (CF02030M) ,  窒素複素環化合物一般  (CF07040G)

タイトルに関連する用語 (7件)： 生物膜 ,  破壊 ,  活性 ,  抗細菌薬 ,  グアニジン ,  官能化 ,  アントラニル