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J-GLOBAL ID:201802214726120873   整理番号:18A0842693

in vivoでのCoptidis RhizomaによるP糖蛋白質とCYP3Aの活性化:ラットにおけるプローブ基質としてのシクロスポリンの使用【JST・京大機械翻訳】

Activation of P-glycoprotein and CYP 3A by Coptidis Rhizoma in vivo: Using cyclosporine as a probe substrate in rats
著者 (6件):
資料名:
巻: 26  号: 2 S  ページ: S125-S132  発行年: 2018年 
JST資料番号: W3287A  ISSN: 1021-9498  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: オランダ (NLD)  言語: 英語 (EN)
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オウレン(Coptis chinensis FRANCH)の根茎は一般的な漢方薬である。Crはベルベリン,コプチシンおよびパルマチンのような多くのイソキノリンアルカロイドを含んでいる。P-gpとCYP3A4に対するCRのin vivo調節効果を調べるために,P-糖蛋白質(P-gp)とCYP3A4のプローブ基質として,狭い治療窓を持つ重要な免疫抑制剤シクロスポリン(CSP)を用いた。3群のラットに,単回投与または平行設計におけるCRの反復投与の有無にかかわらず,CSPを経口投与した。血液試料を特異的時点で採取し,血液CSP濃度を特異的モノクローナル蛍光偏光免疫アッセイにより測定した。結果は,CRの単回投与(1.0g/kg)と7回投与(1.0g/kg)がCSPのC_maxを56.9%と70.4%有意に減少させ,AUC_0-540を56.4%と68.7%減少させたことを示した。細胞研究は,CR煎剤,ベルベリン,コプチシン,パルマチンがすべてP-gpの排出輸送を活性化することを示した。ex vivo研究は,CR活性化CYP3A4の血清代謝産物を示した。結論として,in vivoプローブ基質としてCSPを用いることにより,CRの経口摂取がin vivoおよびin vitro研究に基づいてP-gpおよびCYP3Aの機能を活性化することを検証した。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】
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分類 (5件):
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アルカロイド  ,  食品の化学・栄養価  ,  果実とその加工品  ,  生薬の薬理の基礎研究  ,  酵素一般 
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