ビラプリサン(BAY 1002670)の発見:婦人科治療に最適化された強力で選択的なプロゲステロン受容体調節剤【JST・京大機械翻訳】

Moller Carsten; Bone Wilhelm; Cleve Arwed; Klar Ulrich; Rotgeri Andrea; Rottmann Antje; Schultze-Mosgau Marcus-Hillert; Wagenfeld Andrea; Schwede Wolfgang

文献

J-GLOBAL ID：201802215138312975 整理番号：18A2063387

ビラプリサン(BAY 1002670)の発見:婦人科治療に最適化された強力で選択的なプロゲステロン受容体調節剤【JST・京大機械翻訳】

Discovery of Vilaprisan (BAY 1002670): A Highly Potent and Selective Progesterone Receptor Modulator Optimized for Gynecologic Therapies

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資料名：
巻： 13 号： 21 ページ： 2271-2280 発行年： 2018年
JST資料番号： W1573A ISSN： 1860-7179 CODEN： CHEMGX 資料種別：逐次刊行物 (A)
記事区分：原著論文発行国：アメリカ合衆国 (USA) 言語：英語 (EN)

プロゲステロンは雌生殖系において重要な役割を果たす。しかし,子宮線維症や子宮内膜症のような婦人科疾患/疾患はプロゲステロン依存性であるという証拠もある。ステロイドおよび非ステロイド選択的プロゲステロン受容体調節因子(SPRM)は,そのような疾患の治療の可能性を示している。ミフェプリストンおよび酢酸ウリナスタチンを含むステロイドSPRMは,臨床試験において有効であることが証明されている。しかしながら,ジメチルアミノ置換基を含むいくつかのステロイドSPRMは,患者の肝臓酵素の上昇と関連している。以前の薬物発見プログラムは,肝臓酵素活性の薬物関連変化を示さない高選択性SPRMとしてロナプリスタンを同定した。本研究で得られたデータに基づいて,非常に高い能力を非常に好ましい薬物代謝と薬物動態学的性質と組み合わせた新規ステロイドSPRM,ビルプリスタンの発見における研究プログラムについて述べた。ビラプリスタンは臨床開発に入り,現在第3相臨床試験を行っている。Copyright 2018 Wiley Publishing Japan K.K. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

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性ホルモン , 内分泌腺作用薬・生殖器作用薬の基礎研究

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