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J-GLOBAL ID：201802215674506297   整理番号：18A1591421

MCF-7乳癌細胞株に対するアポトーシス誘導活性を有する有望な抗腫瘍薬としての1,2,4-トリアジノン誘導体の設計,合成およびスクリーニング【JST・京大機械翻訳】

Design, synthesis and screening of 1, 2, 4-triazinone derivatives as potential antitumor agents with apoptosis inducing activity on MCF-7 breast cancer cell line

著者 (6件)： Zaki Islam (Pharmaceutical Organic Chemistry Department, Faculty of Pharmacy, Port Said University, Port Said, Egypt) ,  Abdelhameid Mohammed K. (Pharmaceutical Organic Chemistry Department, Faculty of Pharmacy, Cairo University, Cairo, Egypt) ,  El-Deen Ibrahim M. (Chemistry Department, Faculty of Science, Port Said University, Port Said, Egypt) ,  Abdel Wahab Abdel Hady A. (Cancer Biology Department, National Cancer Institute, Cairo University, Cairo, Egypt) ,  Ashmawy Abeer M. (Cancer Biology Department, National Cancer Institute, Cairo University, Cairo, Egypt) ,  Mohamed Khaled O. (Pharmaceutical Organic Chemistry Department, Faculty of Pharmacy, Cairo University, Cairo, Egypt)
資料名： European Journal of Medicinal Chemistry  (European Journal of Medicinal Chemistry)
巻： 156  ページ： 563-579  発行年： 2018年 
JST資料番号： E0845A  ISSN： 0223-5234  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： いくつかのトリアジノン誘導体を設計し,潜在的抗腫瘍薬として合成した。トリアジノン誘導体4c,5eおよび7cはポドフィロトキシン(podo)よりも高いMCF-7乳癌細胞に対して約6倍高い強力な抗癌活性を示す。化合物3c,4c,5e,6cおよび7cに対するDNAフローサイトメトリー分析は,G_2/M期における細胞増殖および細胞周期停止の強力な阻害活性を示した。化合物4c,5e及び7cは低~中程度のβ-チューブリン重合阻害率を示した。一方,化合物6cは,podoにより示されたものと同等の重合阻害の優れたβ-チューブリン比率を示した。加えて,化合物4c,5eおよび7cは,エトポシドとして知られているtopo阻害剤と比較して,ナノモル濃度で強いトポイソメラーゼ(topo)II阻害活性を示す。最後に,化合物4c,5e,6c及び7cのMCF-7に対するアポトーシス誘導活性はp53のアップレギュレーションにより,Bax/Bcl-2比及びカスパーゼ3/7レベルはpodoより2倍高かった。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： *MCF7細胞 ,  アップレギュレーション ,  チューブリン ,  抗腫瘍作用 ,  細胞増殖 ,  p53タンパク質 ,  *抗腫瘍薬 ,  脂環式化合物 ,  ラクトン ,  フェノール類 ,  配糖体 ,  オレフィン化合物 ,  ピラノシド ,  グルコシド ,  フェノールエーテル ,  芳香族縮合化合物
準シソーラス用語： カスパーゼ3 ,  トポイソメラーゼ ,  阻害剤 ,  阻害活性 ,  細胞周期停止 ,  M期 ,  *乳癌細胞 , 【Automatic Indexing@JST】

分類 (1件)： 抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A)

物質索引 (1件)： エトポシド

タイトルに関連する用語 (8件)： MCF-7 ,  乳癌 ,  細胞株 ,  アポトーシス誘導活性 ,  抗腫瘍薬 ,  誘導体 ,  設計 ,  スクリーニング