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J-GLOBAL ID：201802216440347543   整理番号：18A1618077

天然物鉛からのL-ピログルタミン酸類似体の合成と生物活性評価【JST・京大機械翻訳】

Synthesis and bioactivities evaluation of l-pyroglutamic acid analogues from natural product lead

著者 (7件)： Gang Fang-li (College of Chemistry & Pharmacy, Shaanxi Key Laboratory of Natural Products & Chemical Biology, Northwest A&F University, Yangling, Shaanxi 712100, PR China) ,  Zhu Feng (College of Chemistry & Pharmacy, Shaanxi Key Laboratory of Natural Products & Chemical Biology, Northwest A&F University, Yangling, Shaanxi 712100, PR China) ,  Li Xiao-ting (College of Chemistry & Pharmacy, Shaanxi Key Laboratory of Natural Products & Chemical Biology, Northwest A&F University, Yangling, Shaanxi 712100, PR China) ,  Wei Jie-lu (College of Chemistry & Pharmacy, Shaanxi Key Laboratory of Natural Products & Chemical Biology, Northwest A&F University, Yangling, Shaanxi 712100, PR China) ,  Wu Wen-jun (Key Laboratory of Botanical Pesticide R&D in Shaanxi Province, Yangling, Shaanxi 712100, PR China) ,  Zhang Ji-wen (College of Chemistry & Pharmacy, Shaanxi Key Laboratory of Natural Products & Chemical Biology, Northwest A&F University, Yangling, Shaanxi 712100, PR China) ,  Zhang Ji-wen (Key Laboratory of Botanical Pesticide R&D in Shaanxi Province, Yangling, Shaanxi 712100, PR China)
資料名： Bioorganic & Medicinal Chemistry  (Bioorganic & Medicinal Chemistry)
巻： 26  号： 16  ページ： 4644-4649  発行年： 2018年 
JST資料番号： W0556A  ISSN： 0968-0896  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 天然物鉛からの一連のL-ピログルタミン酸類似体を設計し合成し,Phytophthora infestansに対する抗真菌活性,神経原性活性,抗菌活性および抗炎症活性について述べた。バイオアッセイとSAR研究は,大部分のL-ピログルタミン酸エステルがP.infestansに対して有意な抗真菌活性を持ち,特に2dと2jが1.44と1.21μg/mLのEC50値で最も良い活性を示し,市販アゾキシストロビン(7.85μg/mL)の約7倍であることを示した。さらに,化合物2e,2g及び4dはBV-2ミクログリア細胞におけるLPS誘導NO産生に対して抗炎症活性を示した。NGF誘導PC-12細胞における神経原性活性は同じ活性である。本研究は,化合物2dと2jがP.infestansを制御する潜在的薬物であることを示す。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： *天然材料 ,  バイオアッセイ ,  抗真菌作用 ,  消炎作用 ,  *鉛 ,  構造活性相関 ,  抗細菌作用 ,  *生物活性 ,  *類似物質
準シソーラス用語： ミクログリア細胞 ,  EC50 ,  構造活性相関研究 ,  神経 ,  Phytophthora infestans , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： L-ピログルタミン酸 ,  構造活性相関 ,  抗炎症活性 ,  抗真菌活性 ,  神経突起形成活性

分類 (1件)： 酵素製剤・酵素阻害剤の基礎研究  (GW21010W)

タイトルに関連する用語 (6件)： 天然物 ,  鉛 ,  L-ピログルタミン酸 ,  類似体 ,  生物活性 ,  評価