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J-GLOBAL ID：201802216543254467   整理番号：18A1718215

有機金属白金ベース化合物により誘導されるTrypanosoma cruziの生化学的変化と細胞死【JST・京大機械翻訳】

Trypanosoma cruzi biochemical changes and cell death induced by an organometallic platinum-based compound

著者 (7件)： Mosquillo M. Florencia (Laboratorio de Interacciones Moleculares, Facultad de Ciencias, Universidad de la Republica, Montevideo, Uruguay) ,  Bilbao Lucia (Laboratorio de Interacciones Moleculares, Facultad de Ciencias, Universidad de la Republica, Montevideo, Uruguay) ,  Hernandez Fabricio (Laboratorio de Interacciones Moleculares, Facultad de Ciencias, Universidad de la Republica, Montevideo, Uruguay) ,  Tissot Florencia (Catedra de Quimica Analitica, Facultad de Quimica, Universidad de la Republica, Montevideo, Uruguay) ,  Gambino Dinorah (Catedra de Quimica Inorganica, Facultad de Quimica, Universidad de la Republica, Montevideo, Uruguay) ,  Garat Beatriz (Laboratorio de Interacciones Moleculares, Facultad de Ciencias, Universidad de la Republica, Montevideo, Uruguay) ,  Perez-Diaz Leticia (Laboratorio de Interacciones Moleculares, Facultad de Ciencias, Universidad de la Republica, Montevideo, Uruguay)
資料名： Chemical Biology & Drug Design  (Chemical Biology & Drug Design)
巻： 92  号： 3  ページ： 1657-1669  発行年： 2018年 
JST資料番号： A1436A  ISSN： 1747-0277  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： Chagas病は,寄生虫Trypanosoma cruziにより引き起こされるラテンアメリカにおける流行病である。現在の化学療法は古くて不十分であり,薬物耐性株の出現は新薬の必要性を強調する。白金系錯体は寄生虫病に対する有望なアプローチであることが示されている。本研究では,1,1′-ビス(ジフェニルホスフィノのピリジン-2-チオラート-1-オキシドPt(II)ヘキサフルオロホスファート,Pt-dppf-mpoの効果をT.cruziについて研究した。有望な抗トリパノソーマ活性は,in vitro培養哺乳類細胞で測定された低細胞毒性を有するCL Brener株に対して測定された。1×と10×の濃度で処理した寄生虫における化合物取込は,IC50値がそれぞれ~75%と19%に達した。Pt-dppf-mpoは寄生虫培養の24時間後に壊死を誘導した。このイベントはミトコンドリア膜電位の脱分極により先行した。細胞活力アッセイは処理寄生虫において高エステラーゼ活性を示した。しかしながら,代謝活性のこの増加にもかかわらず,処理したエピasは,化合物濃度および/または培養時間が増加するにつれて,移動度の減少を伴う鞭毛の丸い形態および損失を示した。最後に,Pt-dppf-mpoインキュベーションは,用量依存的に細胞当たりのアマスチゴートの数として評価された感染持続性と同様に,トリポマスチゴート感染過程にも影響することを示した。Copyright 2018 Wiley Publishing Japan K.K. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 薬物療法 ,  薬物耐性 ,  感染 ,  新薬 ,  エステル結合ヒドロラーゼ ,  培養 ,  寄生虫 ,  *Trypanosoma cruzi ,  細胞毒性 ,  in vitro実験 ,  *細胞死 ,  *白金
準シソーラス用語： 持続性 ,  抗トリパノソーマ活性 ,  Chagas病 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： 細胞死 ,  細胞代謝 ,  白金有機金属化合物 ,  Pt系化合物の作用 ,  ヌル

分類 (2件)： 抗原虫薬・駆虫薬の基礎研究  (GW17080G) ,  薬物の合成  (GV01030F)

タイトルに関連する用語 (6件)： 有機金属 ,  白金 ,  誘導 ,  Trypanosoma ,  生化学的変化 ,  細胞死