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J-GLOBAL ID：201802216573211830   整理番号：18A1722904

カリウムチャンネルにおけるヒトベータ-デフェンシン3及び4の薬理学的特性化:β-デフェンシン-カリウムチャンネル相互作用における多様性の証拠【JST・京大機械翻訳】

Pharmacological characterization of human beta-defensins 3 and 4 on potassium channels: Evidence of diversity in beta-defensin-potassium channel interactions

著者 (9件)： Zhao Yonghui (State Key Laboratory of Virology, College of Life Sciences, Wuhan University, Wuhan 430072, China) ,  Xie Zili (State Key Laboratory of Virology, College of Life Sciences, Wuhan University, Wuhan 430072, China) ,  Feng Jing (State Key Laboratory of Virology, College of Life Sciences, Wuhan University, Wuhan 430072, China) ,  Li Wenxin (State Key Laboratory of Virology, College of Life Sciences, Wuhan University, Wuhan 430072, China) ,  Li Wenxin (Biodrug Research Center, Wuhan University, Wuhan 430072, China) ,  Cao Zhijian (State Key Laboratory of Virology, College of Life Sciences, Wuhan University, Wuhan 430072, China) ,  Cao Zhijian (Biodrug Research Center, Wuhan University, Wuhan 430072, China) ,  Wu Yingliang (State Key Laboratory of Virology, College of Life Sciences, Wuhan University, Wuhan 430072, China) ,  Wu Yingliang (Biodrug Research Center, Wuhan University, Wuhan 430072, China)
資料名： Peptides (N.Y.)  (Peptides (N.Y.))
巻： 108  ページ： 14-18  発行年： 2018年 
JST資料番号： W0486A  ISSN： 0196-9781  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 最近の報告は,新しいタイプのカリウムチャンネル阻害剤としてのデフェンシンを同定した;ヒトβ-デフェンシンhBD1とhBD2の異なる結合機構は,ヒトβ-デフェンシンとカリウムチャンネルの間の複雑な相互作用を示す。著者らは,カリウムチャンネルに及ぼすヒトデフェンシンhBD3およびHBD4の阻害効果を研究した。データは,hBD3が187.6±25.7nMのIC50値を有する電位依存性チャンネルサブファミリーAメンバー3(Kv1.3)阻害剤であることを示した。1μM HBD4はKv1.3チャンネル電流の34.0±0.2%を阻害した。さらに,1μM hBD3はKv1.2チャンネル電流の50.6±3.6%を阻害し,Kv1.1,SKCa3およびIKCaチャンネル電流に対してより小さい効果を有した。これらの効果はKv1.3チャンネル特異的阻害剤hBD1およびhBD2とは異なっていた。hBD1およびhBD2の薬理学的プロファイルと同様に,HBD4はKv1.1,Kv1.2,SKCa3およびIKCaチャンネルに対してより低い阻害効果を有していた。その後の変異誘発及びチャンネル活性化実験により,hBD3はKv1.3チャンネル活性化に影響せずにKv1.3チャンネルの外部細孔領域と相互作用するhBD1のそれに類似した様式で結合することを確認した。このように,データはヒトβ-デフェンシンファミリーが多様なタイプのヒトβ-デフェンシン-カリウムチャンネル相互作用を有するカリウムチャンネル阻害剤の新しいグループであることを示す。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： *相互作用 ,  *キャラクタリゼーション ,  電流 ,  *ヒト ,  変異誘発 ,  薬理学 ,  細孔 ,  ブロッキング ,  *チャネル ,  *カリウムチャンネル
準シソーラス用語： 電位依存性 ,  50%抑制濃度 ,  阻害剤 ,  *β-デフェンシン ,  *デフェンシン , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (6件)： β-デフェンシン ,  カリウムチャンネル ,  Kv1.3チャンネル ,  細孔ブロッキング ,  相互作用モード ,  相互作用機構

分類 (1件)： 生理活性ペプチド  (EB08100U)

タイトルに関連する用語 (9件)： カリウムチャンネル ,  ヒト ,  デフェンシン ,  薬理学 ,  特性化 ,  β-デフェンシン ,  相互作用 ,  多様性 ,  証拠