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J-GLOBAL ID：201802216810374858   整理番号：18A1991096

NSAIDsの持続放出のためのキャリアとしての薬物強化リポソーム: 関節炎治療のための動物モデルにおける概念とその検証【JST・京大機械翻訳】

Drug-fortified liposomes as carriers for sustained release of NSAIDs: The concept and its validation in the animal model for the treatment of arthritis

著者 (7件)： Pawar Vijay A. (Faculty of Pharmacy, Kalabhavan Campus, The Maharaja Sayajirao University of Baroda, Vadodara 390001, India) ,  Manjappa Arehalli S. (Faculty of Pharmacy, Kalabhavan Campus, The Maharaja Sayajirao University of Baroda, Vadodara 390001, India) ,  Murumkar Prashant R. (Faculty of Pharmacy, Kalabhavan Campus, The Maharaja Sayajirao University of Baroda, Vadodara 390001, India) ,  Gajaria Tejal K. (Division of Phytotherapeutics and Metabolic Endocrinology, Faculty of Science, The Maharaja Sayajirao University of Baroda, Vadodara 390001, India) ,  Devkar Ranjisinh V. (Division of Phytotherapeutics and Metabolic Endocrinology, Faculty of Science, The Maharaja Sayajirao University of Baroda, Vadodara 390001, India) ,  Mishra Anil K. (Institute of Nuclear Medicine and Allied Sciences, Brig. S.K. Mazumdar Road, New Delhi 110054, India) ,  Yadav Mange Ram (Faculty of Pharmacy, Kalabhavan Campus, The Maharaja Sayajirao University of Baroda, Vadodara 390001, India)
資料名： European Journal of Pharmaceutical Sciences  (European Journal of Pharmaceutical Sciences)
巻： 125  ページ： 11-22  発行年： 2018年 
JST資料番号： W0673A  ISSN： 0928-0987  CODEN： EPSCED  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 6-メトキシ-2-ナフチル酢酸(6-MNA)の薬物強化カチオン性リポソームを調製し,種々の技術により特性化した。関節空洞における薬物強化リポソームの滞留時間を,ラットの炎症関節における放射標識(99mTc)リポソーム製剤の関節内(IA)投与により評価した。活性剤としての6-MNA(3),脂質1,2-ジステアロイル-sn-glycero-3-ホスホエタノールアミン(DSPE)による二重塩(4),および水素化大豆<K 9>(HSPC)および塩化1,2-dioleyloxy-3-トリメチルアンモニウムプロパン(DOTAP)のような薬剤受容性賦形剤から成るカチオン性リポソーム製剤を,薄膜水和法を用いて開発した。低温TEM分析により,調製された最適化リポソーム製剤(DFL-2)は小さな単層ベシクル(SUVs),大きな単層ベシクル(LUV)および多層ベシクル(MLV)の混合物であることを確認した。さらに,TEM分析により,調製したリポソームは,500~900nmの範囲のリポソームサイズと約+30mVのゼータ電位を有する球状であることを確認した。開発したカチオン性リポソームは,IA経路により投与したとき,単純な6-MNA溶液と比較して,24時間後(関節のシンチグラフィーにより),>12時間にわたり6-MNAの持続的放出プロファイルを示し,炎症動物関節において約5倍高い保持を示した。調製されたリポソーム組成の抗炎症活性は,ラットにおけるFreundのアジュバント誘発関節炎モデルによって評価される。リポソーム製剤は良好な生体適合性を示す全ての動物により良く許容された。さらに,カチオン性リポソーム製剤処理群は,対照群およびin vivo研究における標準群と比較して,赤血球沈降速度(ESR)およびC反応性蛋白質(CRP)レベルの低下を示した。薬物強化リポソーム製剤の改善された有効性は,関節における活性薬物6-MNAのより長い保持と持続的放出の結合効果によるものであった。得られた結果から,薬物強化リポソームに対するカチオン電荷の複合効果と滑膜関節組織に対する活性剤の固有親和性,投与部位での二重塩アプローチによる活性薬物の徐放と結合した,はIA薬物投与の頻度を低下させる可能性があると結論した。したがって,そのような製剤は後期関節炎の管理のための治療的なボロンであることを証明することができた。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： キャラクタリゼーション ,  *リポソーム ,  投与 ,  脂質 ,  最適化 ,  消炎作用 ,  ダイズ ,  生体適合性 ,  *非ステロイド系消炎薬 ,  ラット ,  ζ電位 ,  製剤 ,  親和性 ,  *治療法 ,  ベシクル

著者キーワード (5件)： 6-メトキシ-2-ナフチル酢酸(6-MNA) ,  非ステロイド系抗炎症薬(NSAIDs) ,  リポソーム ,  関節炎 ,  関節内(IA)デリバリー

分類 (5件)： 製剤一般  (GY02010Z) ,  物理薬剤学  (GY01012A) ,  脂質一般  (EB05010B) ,  固形製剤  (GY02030V) ,  ミセル  (CB11020N)

タイトルに関連する用語 (12件)： NSAIDs ,  持続放出 ,  キャリア ,  薬物 ,  強化 ,  リポソーム ,  関節 ,  治療 ,  動物 ,  モデル ,  概念 ,  検証