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J-GLOBAL ID：201802216859204842   整理番号：18A0336916

オレキシン-2選択的受容体きっ抗薬の研究:二重オレキシン受容体アンタゴニストをもたらす構造変化【Powered by NICT】

Investigation of orexin-2 selective receptor antagonists: Structural modifications resulting in dual orexin receptor antagonists

著者 (21件)： Skudlarek Jason W. (Department of Medicinal Chemistry, MRL, Merck & Co., Inc., West Point, PA 19486, USA) ,  DiMarco Christina N. (Department of Medicinal Chemistry, MRL, Merck & Co., Inc., West Point, PA 19486, USA) ,  Babaoglu Kerim (Department of Chemical Capabilities & Screening, MRL, Merck & Co., Inc., West Point, PA 19486, USA) ,  Roecker Anthony J. (Department of Medicinal Chemistry, MRL, Merck & Co., Inc., West Point, PA 19486, USA) ,  Bruno Joseph G. (Department of In Vitro Pharmacology, MRL, Merck & Co., Inc., West Point, PA 19486, USA) ,  Pausch Mark A. (Department of In Vitro Pharmacology, MRL, Merck & Co., Inc., West Point, PA 19486, USA) ,  O’Brien Julie A. (Department of In Vitro Pharmacology, MRL, Merck & Co., Inc., West Point, PA 19486, USA) ,  Cabalu Tamara D. (Department of Drug Metabolism, MRL, Merck & Co., Inc., West Point, PA 19486, USA) ,  Stevens Joanne (Department of In Vivo Pharmacology, MRL, Merck & Co., Inc., West Point, PA 19486, USA) ,  Brunner Joseph (Department of Neuroscience, MRL, Merck & Co., Inc., West Point, PA 19486, USA) ,  Tannenbaum Pamela L. (Department of In Vivo Pharmacology, MRL, Merck & Co., Inc., West Point, PA 19486, USA) ,  Wuelfing W. Peter (Discovery Pharmaceutical Sciences, MRL, Merck & Co., Inc., West Point, PA 19486, USA) ,  Garson Susan L. (Department of Neuroscience, MRL, Merck & Co., Inc., West Point, PA 19486, USA) ,  Fox Steven V. (Department of In Vivo Pharmacology, MRL, Merck & Co., Inc., West Point, PA 19486, USA) ,  Savitz Alan T. (Department of In Vivo Pharmacology, MRL, Merck & Co., Inc., West Point, PA 19486, USA) ,  Harrell Charles M. (Department of Neuroscience, MRL, Merck & Co., Inc., West Point, PA 19486, USA) ,  Gotter Anthony L. (Department of Neuroscience, MRL, Merck & Co., Inc., West Point, PA 19486, USA) ,  Winrow Christopher J. (Department of Neuroscience, MRL, Merck & Co., Inc., West Point, PA 19486, USA) ,  Renger John J. (Department of Neuroscience, MRL, Merck & Co., Inc., West Point, PA 19486, USA) ,  Kuduk Scott D. (Novira Therapeutics, Inc., a part of Janssen Pharmaceuticals, Doylestown, PA 18902, USA) ,  Coleman Paul J. (Department of Medicinal Chemistry, MRL, Merck & Co., Inc., West Point, PA 19486, USA)
資料名： Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters  (Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters)
巻： 27  号： 6  ページ： 1364-1370  発行年： 2017年 
JST資料番号： W0248A  ISSN： 0960-894X  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 不眠症治療へのオレキシン受容体拮抗薬の使用を調査するために進行中の研究では,二重オレキシン受容体拮抗薬(DORAs)は構造的に修飾された,OX_2Rサブタイプに対する選択的および23,有望なin vivoプロファイルを示すことを非常に強力な,OX_2R選択的分子の発見に化合物が得られた。更なる構造修飾はOX_1R拮抗作用の予想外の回復をもたらした。ここでは,これらの変化を考察し,計算モデルに基づく選択性の理論的根拠を提案した。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： 治療法 ,  不眠 ,  *拮抗作用 ,  計算モデル
準シソーラス用語： サブタイプ ,  オレキシン受容体拮抗薬 ,  構造変化 ,  *受容体拮抗薬 ,  *オレキシン , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： オレキシン ,  不眠症 ,  GPCR ,  Antagonist ,  睡眠

分類 (2件)： 薬物の構造活性相関  (GV01050B) ,  薬物の合成  (GV01030F)

タイトルに関連する用語 (5件)： オレキシン ,  受容体きっ抗薬 ,  研究 ,  オレキシン受容体 ,  アンタゴニスト