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J-GLOBAL ID：201802217180106787   整理番号：18A1867865

ポドカルパンおよびトタラン誘導体の合成および抗増殖活性【JST・京大機械翻訳】

Synthesis and antiproliferative activity of podocarpane and totarane derivatives

著者 (12件)： Mahdjour Soumicha (Department of Organic Chemistry, Faculty of Sciences, University of Granada, 18071, Granada, Spain) ,  Mahdjour Soumicha (Laboratory Productions, Plant and Microbial Valuations (LP2VM), Department of Biotechnology, University of Sciences and Technology of Oran Mohamed Boudiaf, BP 1525, EL M’Naouer, Oran, Algeria) ,  Guardia Juan J. (Department of Organic Chemistry, Faculty of Sciences, University of Granada, 18071, Granada, Spain) ,  Rodriguez-Serrano Fernando (Institute of Biopathology and Regenerative Medicine (IBIMER), University of Granada, Armilla, Granada, 18100, Spain) ,  Rodriguez-Serrano Fernando (Biosanitary Research Institute of Granada (ibs.Granada), Granada, 18012, Spain) ,  Garrido Jose Manuel (Biosanitary Research Institute of Granada (ibs.Granada), Granada, 18012, Spain) ,  Garrido Jose Manuel (Department of Surgery and Its Specialities, University of Granada, Granada, 18016, Spain) ,  Lopez-Barajas Isabel Blancas (Biosanitary Research Institute of Granada (ibs.Granada), Granada, 18012, Spain) ,  Lopez-Barajas Isabel Blancas (Oncology Unit, San Cecilio University Hospital, Granada, 18005, Spain) ,  Mut-Salud Nuria (Institute of Biopathology and Regenerative Medicine (IBIMER), University of Granada, Armilla, Granada, 18100, Spain) ,  Chahboun Rachid (Department of Organic Chemistry, Faculty of Sciences, University of Granada, 18071, Granada, Spain) ,  Alvarez-Manzaneda Enrique (Department of Organic Chemistry, Faculty of Sciences, University of Granada, 18071, Granada, Spain)
資料名： European Journal of Medicinal Chemistry  (European Journal of Medicinal Chemistry)
巻： 158  ページ： 863-873  発行年： 2018年 
JST資料番号： E0845A  ISSN： 0223-5234  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： Gaultheria yunnanensisから単離された12,19-ジヒドロキシ-13-アセチル-8,11,13-ポドカルパトリエン(23)を含むポドカルパンの合成と天然のラブデンtrans-communic酸(15)から出発するtotarane型テルペノイドについて述べた。MCF-7,T-84およびA-549ヒト腫瘍細胞系に対するそれらの抗増殖活性を研究した。抗増殖効果は,化合物23,27および28により誘導され,IC50<10μMは2つ(27)または3つの細胞系(23および28)で誘導された。log P値との相関は観察されなかった。トタランo-キノン27,特に化合物27に容易に酸化可能なカテコール28は,最も活性な化合物であり,C11およびC12に存在する官能基を強調した。化合物28は正常末梢血単核細胞において制限された毒性(10μMで78.5%の細胞生存率対非処理対照培養)を示し,増加したBax/Bcl-2比により仲介されるアポトーシス誘導を含む機構を介してA-549細胞(IC500.6μM)で抗増殖効果を発揮するように見えた。本研究の結果は,化合物28が少なくとも抗腫瘍薬として有用である可能性があることを示している。さらなる研究は,その効果に関与する細胞および分子要素,および前臨床モデルにおける活性/毒性を解明するために必要である。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 酸化 ,  *ヒト ,  抗腫瘍薬 ,  培養 ,  毒性 ,  多価フェノール ,  三環ジテルペン
準シソーラス用語： アポトーシス誘導 ,  細胞生存率 ,  末梢血単核細胞 ,  官能基 ,  log P ,  細胞株 ,  腫瘍細胞株 ,  *抗増殖活性 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (6件)： ポドカルパンテルペン ,  toランテルペン ,  合成 ,  カテコール ,  オルトキノン ,  癌

分類 (1件)： 抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A)

物質索引 (2件)： カテコール ,  ポドカルパン

タイトルに関連する用語 (3件)： ポドカルパン ,  誘導体 ,  抗増殖活性