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J-GLOBAL ID:201802218586996306   整理番号:18A1799714

還元的に切断されたN_2S_2Schiff塩基配位子との単核亜鉛錯体のDNA-BSA相互作用,細胞毒性および分子ドッキング【JST・京大機械翻訳】

DNA-BSA interaction, cytotoxicity and molecular docking of mononuclear zinc complexes with reductively cleaved N2S2 Schiff base ligands
著者 (5件):
資料名:
巻: 483  ページ: 310-320  発行年: 2018年 
JST資料番号: D0620A  ISSN: 0020-1693  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: オランダ (NLD)  言語: 英語 (EN)
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ジスルフィド結合を含む三つの潜在的四座配位子,N_2S_2Schiff塩基配位子,LThiosSSLThio(L1),LBrSSLBr(L2)及びLDiMeOSSLdiMeO(L3)の合成について報告した。これらの配位子は,Zn2+イオンの存在下でPPh_3との反応で還元的ジスルフィド結合切断を受けた。[L-DiOMeS]-,[L-チオ]-および[L-BrS]-は,それぞれ,Zn2+との反応により,3つの新しい亜鉛(II)錯体[Zn(L-ThioSN)_2](1),[Zn(L-BrSN)_2](2)および[Zn(L-DiOMeSN)_2](3)を生成する。(L1)および1-3錯体の構造をX線回折により決定した。1~3とCT-DNAとの相互作用を吸収,発光,CD分光法及び熱変性測定により調べた。得られたデータは,1~3がCT-DNA(K_b=2.2×10~4~1×10~5Lmol-1)への効果的な結合を示すことを明らかにした。DNAの1-3との結合様式も分子ドッキングにより調べた。1~3の蛋白質結合能を,モデル蛋白質としてBSAを用いてトリプトファン発光強度をモニターすることにより試験した。亜鉛錯体によるBSAの消光機構は静的であった(k_q=1.66~3.4×10~13Lmol-1s-1)。1-3は2つのヒト腫瘍細胞株(HeLaおよびMCF-7)に対して効果的な細胞毒性を示すことは注目に値する。2および3の強力な細胞毒性効果は,それぞれ19.93および20.11のIC50値を有し,MCF-7細胞系に対して臨床的に使用されたシスプラチン(IC50=23.50)より高く,2および3は有効な金属ベースの抗癌剤として作用する可能性があることを示している。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】
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分類 (2件):
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第11族,第12族元素の錯体  ,  遷移金属元素(鉄族元素を除く)の錯体の結晶構造 
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