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J-GLOBAL ID:201802218874831278   整理番号:18A1427333

2,5-二置換1,3,4-オキサジアゾール類のIBX/KI促進合成【JST・京大機械翻訳】

IBX/KI Promoted Synthesis of 2,5-Disubstituted 1,3,4-Oxadiazoles
著者 (6件):
資料名:
巻: 15  号:ページ: 64-69  発行年: 2018年 
JST資料番号: W2062A  ISSN: 1570-1786  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: 不明 (ARE)  言語: 英語 (EN)
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背景:オキサジアゾールは,医薬品,農薬,ポリマーおよび材料科学の異なる分野における特権足場である。それらは抗癌剤,ベンゾジアゼピン受容体作動薬,抗微生物薬,鎮痛薬,利尿薬およびチロシナーゼ阻害剤などとして作用し,オキサジアゾール部分を含む多くの化合物は,ジボテンタンおよびフラミゾールを含む後期臨床試験にある。多くの方法が報告されているにもかかわらず,それらの大部分は強アルカリ性または酸性条件,高毒性および腐食性試薬の使用のような主要な欠点を被っており,高価な試薬,高温および長い反応時間の使用も含まれている。有機合成における超原子価ヨードニウム試薬の潜在的応用に触発されて,1,3,4-オキサジアゾール類の容易な合成のための容易に入手可能なIBX及びKI試薬の探索を行った。【方法】酸化的環化を,2,5-二置換1,3,4-オキサジアゾール類の合成のために首尾よく開発した。結果:25°CでIBX/KIシステムを用いて,2,5-二置換1,3,4-オキサジアゾール類のワンポット合成のための効率的なプロセスを開発した。この反応は,芳香族及び複素環アルデヒド及びアリールヒドラジドのような広範囲の基質により成功し,対応する非対称2,5-二置換1,3,4-オキサジアゾールを与えた。温和な反応条件,費用対効果の高い試薬および短い反応時間はこの方法論の注目すべき利点である。結論:室温でIBX/KIの組み合わせを用いて,1,3,4-オキサジアゼオールの合成のためのワンポット戦略を開発した。このワンポット法は非常に一般的であり,広範囲のアリール及び複素環アルデヒド及び種々のアシルヒドラジド類により良好に機能することを証明した。この方法の利点は,実験手順の単純さと試薬の容易なアクセシビリティにあり,これにより,非対称1,3,4-オキサジアゾール類の調製のための実験的に魅力的な方法である。Copyright 2018 Bentham Science Publishers All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】
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分類 (2件):
分類
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その他の2ヘテロ原子以上の五員複素環化合物  ,  酸化,還元 
タイトルに関連する用語 (4件):
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