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J-GLOBAL ID：201802218886837400   整理番号：18A0817669

Plasmodium falciparumにおけるクロロキン耐性調節剤としてのアダマンタンアミン結合クロロキノリン誘導体【JST・京大機械翻訳】

Adamantane amine-linked chloroquinoline derivatives as chloroquine resistance modulating agents in Plasmodium falciparum

著者 (5件)： Yvette Opute M. (Pharmaceutical Chemistry, School of Pharmacy, University of the Western Cape, Private Bag X17, Bellville, South Africa) ,  Malan Sarel F. (Pharmaceutical Chemistry, School of Pharmacy, University of the Western Cape, Private Bag X17, Bellville, South Africa) ,  Taylor Dale (Division of Clinical Pharmacology, Department of Medicine, University of Cape Town, Groote Schuur Hospital, Observatory 7925, South Africa) ,  Kapp Erika (Pharmaceutical Chemistry, School of Pharmacy, University of the Western Cape, Private Bag X17, Bellville, South Africa) ,  Joubert Jacques (Pharmaceutical Chemistry, School of Pharmacy, University of the Western Cape, Private Bag X17, Bellville, South Africa)
資料名： Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters  (Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters)
巻： 28  号： 8  ページ： 1287-1291  発行年： 2018年 
JST資料番号： W0248A  ISSN： 0960-894X  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 以前に著者らは,ペンタシクロウンデシルアミン-クロロキノリン(PCU-CQ)複合体が顕著な化学増感能を有し,クロロキン(CQ)耐性プラスマに関連する耐性を回避できることを示した。逆CQ試薬として構造的に関連する多環化合物をさらに調べるために,一連の8種のアザ-アダマンタノール(1~4)とアダマンタン-イミン(5~8)CQ抱合体を合成した。全ての抱合体はCHO細胞に対して限られた細胞毒性を示した(IC50>37μM)。化合物1,2および5は,CQと比較してCQ耐性株K1に対する抗プラスモジウム活性の3倍の増加を示す高活性(K1IC50<100nM)であった。これらの化合物に対して,CQ(RI=38)に対する交差抵抗(抵抗指数,RI:2~4.3)の減少も観察された。化合物1は,CQと比較してK1株に対して活性を保持することにおいて18倍の増強を示し,P.falciparum耐性マラリアにおけるCQを代替する有望な候補である。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 複合体 ,  細胞毒性 ,  *Plasmodium falciparum ,  マラリア ,  プラズマ ,  耐性菌 ,  *マラリア原虫 ,  CHO細胞
準シソーラス用語： 抗プラスモジュウム作用 ,  50%抑制濃度 ,  抱合体 ,  縮合環系 ,  化学増感 ,  *クロロキン耐性 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (4件)： アダマンタン ,  Plasmodium falciparum ,  化学増感剤 ,  抵抗反転剤

分類 (1件)： 薬物の合成  (GV01030F)

タイトルに関連する用語 (3件)： Plasmodium ,  クロロキン耐性 ,  キノリン誘導体