NXT629,新規で選択的なPPARαアンタゴニストのin vitroおよびin vivo薬理学【Powered by NICT】

Stebbins Karin J.; Broadhead Alex R.; Cabrera Geraldine; Correa Lucia D.; Messmer Davorka; Bundey Richard; Baccei Christopher; Bravo Yalda; Chen Austin; Stock Nicholas S.; Prasit Peppi; Lorrain Daniel S.

文献

J-GLOBAL ID：201802219109878719 整理番号：18A0341024

NXT629,新規で選択的なPPARαアンタゴニストのin vitroおよびin vivo薬理学【Powered by NICT】

In vitro and in vivo pharmacology of NXT629, a novel and selective PPARα antagonist

出版者サイト複写サービスで全文入手 {{ this.onShowCLink("http://jdream3.com/copy/?sid=JGLOBAL&noSystem=1&documentNoArray=18A0341024&COPY=1") }}
高度な検索・分析はJDreamⅢで {{ this.onShowJLink("http://jdream3.com/lp/jglobal/index.html?docNo=18A0341024&from=J-GLOBAL&jstjournalNo=B0841A") }}

著者 (12件)： , , , , , , , , , , ,
資料名：
巻： 809 ページ： 130-140 発行年： 2017年
JST資料番号： B0841A ISSN： 0014-2999 CODEN： EJPHAZ 資料種別：逐次刊行物 (A)
記事区分：原著論文発行国：オランダ (NLD) 言語：英語 (EN)

ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体(PPAR)は,遺伝子転写を調節する核ホルモン受容体スーパーファミリーのメンバーである。PPARαは脂質ホメオスタシスの重要な調節因子であり,炎症の負の調節因子である。絶食またはグルコース枯渇のような代謝ストレス条件の下で,代替燃料源(例えば脂肪酸酸化)を処理するために必要な遺伝子発現を制御し,それによって細胞生存率の維持を促進するために,PPARαはアップレギュレートされている。臨床的に,PPARαの発現は黒色腫,慢性リンパ性白血病,卵巣癌および前立腺癌のような病的組織においてアップレギュレートされている。これは細胞増殖と転移を可能にする。重要なことに,PPARαの遺伝的ノックアウトは様々な同系腫瘍モデルにおいて腫瘍の増殖に対して保護されることが示されている。は強力で選択的なPPARα拮抗剤は新しい癌治療であることを仮定した。発見研究の初期に,著者らはNXT629(Bravo.,2014)を同定した。NXT629の薬理学を述べ,それが強力で選択的なPPARαアンタゴニストであることを示した。を腹腔内投与後のその良好な全身曝露によるPPARαのin vivo評価における使用のための価値あるツールとしてNXT629を同定した。NXT629のin vivo薬理学を調べた結果,PPARαにより駆動される薬力学的モデルに有効であることを実証した。最後に,PPARαノックアウトは保護されることを示したが疾患モデルにおけるNXT629の有効性を調べた。PPARαと脂肪酸酸化が関与している可能性があるPPARαアンタゴニストは卵巣癌および黒色腫などの疾患に有益であると信じている。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

, , , , , , , , , , , , ,
, , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (4件)： , , ,

細胞膜の受容体 , 向精神薬の基礎研究

, ,

前のページに戻る