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J-GLOBAL ID：201802219440023729   整理番号：18A1870409

CRA13及びそれらの類似体の酸化的代謝産物の合成 CRA13活性代謝産物及びそれらの選択的CB2R親和性類似体の同定【JST・京大機械翻訳】

Synthesis of oxidative metabolites of CRA13 and their analogs: Identification of CRA13 active metabolites and analogs thereof with selective CB₂R affinity

著者 (12件)： Hassan Ahmed H.E. (Medicinal Chemistry Laboratory, Department of Pharmacy, College of Pharmacy, Kyung Hee University, Seoul 02447, Republic of Korea) ,  Hassan Ahmed H.E. (Department of Medicinal Chemistry, Faculty of Pharmacy, Mansoura University, Mansoura 35516, Egypt) ,  Cho Min Chang (Department of Life and Nanopharmaceutical Sciences, Kyung Hee University, Seoul 02447, Republic of Korea) ,  Kim Hye In (Department of Life and Nanopharmaceutical Sciences, Kyung Hee University, Seoul 02447, Republic of Korea) ,  Yang Ji Seul (Department of Life and Nanopharmaceutical Sciences, Kyung Hee University, Seoul 02447, Republic of Korea) ,  Park Kyung Tae (Department of Life and Nanopharmaceutical Sciences, Kyung Hee University, Seoul 02447, Republic of Korea) ,  Hwang Ji Young (College of Pharmacy, Sungkyunkwan University, Gyeonggi-do 16419, Republic of Korea) ,  Jang Choon-Gon (College of Pharmacy, Sungkyunkwan University, Gyeonggi-do 16419, Republic of Korea) ,  Park Ki Duk (KHU-KIST Department of Converging Science and Technology, Kyung Hee University, Seoul 02447, Republic of Korea) ,  Lee Yong Sup (Medicinal Chemistry Laboratory, Department of Pharmacy, College of Pharmacy, Kyung Hee University, Seoul 02447, Republic of Korea) ,  Lee Yong Sup (Department of Life and Nanopharmaceutical Sciences, Kyung Hee University, Seoul 02447, Republic of Korea) ,  Lee Yong Sup (KHU-KIST Department of Converging Science and Technology, Kyung Hee University, Seoul 02447, Republic of Korea)
資料名： Bioorganic & Medicinal Chemistry  (Bioorganic & Medicinal Chemistry)
巻： 26  号： 18  ページ： 5069-5078  発行年： 2018年 
JST資料番号： W0556A  ISSN： 0968-0896  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： CRA13;臨床的に証明された鎮痛特性を有する末梢二重CB_1R/CB_2R作動薬は,中枢性CB_1Rアゴニストにより副作用を生じるCNSに浸潤する。このような副作用は,CB_1R親和性の減弱を伴うより少ない親油性化合物によって回避される可能性がある。代謝は活性代謝産物である可能性のある親油性代謝産物を少なくする。いくつかのCRA13酸化代謝産物とそれらの類似体を,より少ない親油性CRA13類似体として合成した。それらのCB_1RおよびCB_2R活性を調べることにより,アルコール代謝産物8cは,より強力でより効果的なCB_2Rリガンドとして,CRA13に対してCB_1R親和性の減弱を伴っていることが明らかになった。また,アルコール類似体8bおよびメチルエステル12aは,CB_2R親和性を強化し,CB_1R親和性を低下させた。アルコール類似体8bのCB_2R結合親和性はCRA13と類似していたが,メチルエステル12aのそれはより強力であった。in silico研究は,これらの化合物の誘発された生物学的活性の違いを説明する可能性のある分子相互作用への洞察を提供した。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： *酸化 ,  *代謝産物 ,  カンナビノイド ,  生物活性 ,  *親和性 ,  分子間相互作用 ,  *代謝 ,  *類似物質
準シソーラス用語： in silico ,  結合親和性 ,  アルコール代謝 ,  脂溶性 ,  アゴニスト ,  疼痛緩和 ,  酸化的代謝 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (6件)： カンナビノイド ,  二重CB_1R/CB_2R配位子 ,  代謝 ,  活性代謝物 ,  CRA13 ,  選択的CB_2R配位子

分類 (2件)： 薬物の合成  (GV01030F) ,  薬物の構造活性相関  (GV01050B)

タイトルに関連する用語 (6件)： 類似体 ,  酸化的代謝 ,  活性 ,  代謝産物 ,  親和性 ,  同定