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J-GLOBAL ID:201802219535860056   整理番号:18A0129642

CHO-K1細胞で発現した445と365アミノ酸のヒトヒスタミンH_3受容体の差次的相同脱感作【Powered by NICT】

Differential homologous desensitization of the human histamine H3 receptors of 445 and 365 amino acids expressed in CHO-K1 cells
著者 (6件):
資料名:
巻: 112  ページ: 114-123  発行年: 2018年 
JST資料番号: E0890A  ISSN: 0197-0186  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: オランダ (NLD)  言語: 英語 (EN)
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ヒスタミンH_3受容体(H_3Rs)はGα_i/O蛋白質を介してシグナルを送る,自己およびヘテロ受容体として神経細胞で検出された。ヒトH_3R(hH_3R)の選択的スプライシングは二十のイソ型を生じ,445及び365アミノ酸(hH_3R_445とhH_3R_365)の二受容体のmRNAはヒト脳で広く発現している。著者らは以前に,CHO-K1細胞に安定に発現させたhH_3R_445は相同脱感作を経験することを示した。hH_3R_365は第三細胞内ループの80残基を欠いており,本研究では,このイソ型もhH_3R_445と相同脱感作と可能な差異を経験するかどうかを調べた。類似受容体レベル(hH_3R_445とhH_3R_365に対して211±12と199±16fmol/mg蛋白質)を安定的に発現するCHO-K1細胞のクローンでは,選択的H_3R配位子の受容体親和性のまたは完全細胞でホルスコリン活性化cAMP蓄積の膜と阻害への作動薬が誘導する[~35S]-GTPγS結合の差はなかった。両細胞クローンでは,H_3RアゴニストRAMH(1 μM)とのプレインキュベーションは,cAMP蓄積分析によって示されるように,機能的受容体脱感作と細胞表面からの受容体の喪失と細胞膜における作動薬イメピップの親和性の低下,放射性リガンド結合による評価をもたらした。しかし,機能的脱感作は最大程度(hH_3R_445とhH_3R_365に対して96±15%と58±8%であった)と最大脱感作(60及び30分)に到達するために必要な事前曝露の長さが異なっていた。イソ型は脱感作からの回復は異なっていた。これらの結果は,hH_3R_365は相同脱感作を経験するが,この過程は時間経過,大きさと再感作におけるイソ型の間で異なることを示した。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】
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分類 (1件):
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細胞膜の受容体 

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