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J-GLOBAL ID：201802219618611944   整理番号：18A0329604

トポイソメラーゼI阻害剤としての新規4-(4-置換アミドベンジル)フラノ-2(5H)-オン誘導体【Powered by NICT】

Novel 4-(4-substituted amidobenzyl)furan-2(5H)-one derivatives as topoisomerase I inhibitors

著者 (10件)： Peng Cheng-Kang (College of Pharmacy, Jinan University, Guangzhou 510632, PR China) ,  Zeng Ting (College of Pharmacy, Jinan University, Guangzhou 510632, PR China) ,  Xu Xing-Jun (College of Pharmacy, Jinan University, Guangzhou 510632, PR China) ,  Chang Yi-Qun (College of Pharmacy, Jinan University, Guangzhou 510632, PR China) ,  Hou Wen (College of Pharmacy, Jinan University, Guangzhou 510632, PR China) ,  Lu Kuo (College of Pharmacy, Jinan University, Guangzhou 510632, PR China) ,  Lin Hui (College of Pharmacy, Jinan University, Guangzhou 510632, PR China) ,  Sun Ping-Hua (College of Pharmacy, Jinan University, Guangzhou 510632, PR China) ,  Lin Jing (College of Pharmacy, Jinan University, Guangzhou 510632, PR China) ,  Chen Wei-Min (College of Pharmacy, Jinan University, Guangzhou 510632, PR China)
資料名： European Journal of Medicinal Chemistry  (European Journal of Medicinal Chemistry)
巻： 127  ページ： 187-199  発行年： 2017年 
JST資料番号： E0845A  ISSN： 0223-5234  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 本研究では,α,β-不飽和ラクトンフラグメントを含む新しい4-(4-置換アミドベンジル)フラノ-2(5H)-オン誘導体の二系列を合成し,スクリーニングTopoI阻害と抗腫瘍活性を調べた。三種のヒト癌細胞株(MCF-7,HeLa,A549)に対するトポイソメラーゼI阻害活性と細胞毒性を評価した。結果は,フラノン環に環外二重結合を有する化合物2は一般的に1,環外二重結合を欠く化合物よりも強力な活性を示したことを明らかにした。一連の2のいくつかの化合物は癌細胞株に対して著しいTopoI阻害活性と強力な抗増殖活性を有していた。シリーズ2(B 15)の最も活性な化合物の更なる機構研究は,合成化合物は薬物酵素DNA共有結合性三元複合体と同様にカンプトテシンを安定化させるが,またTopoIとDNAとの間の結合を妨害することを示した。TopoIと構造活性相関とこれらの化合物の結合パターンを検討した。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： 構造活性相関 ,  二重結合 ,  DNA【核酸】 ,  抗腫瘍作用 ,  共有結合 ,  ヒト ,  スクリーニング ,  複合体 ,  *DNAトポイソメラーゼI ,  腫瘍 ,  細胞毒性 ,  ラクタム ,  ラクトン ,  ヒドロキシ化合物 ,  芳香族縮合化合物
準シソーラス用語： 抗増殖活性 ,  阻害活性 ,  腫瘍細胞株 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (4件)： フラン-2(5H)-オン ,  α,β-不飽和ラクトン ,  トポイソメラーゼI ,  抗腫瘍

分類 (1件)： 抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A)

物質索引 (1件)： カンプトテシン

タイトルに関連する用語 (3件)： トポイソメラーゼI阻害剤 ,  置換 ,  誘導体