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J-GLOBAL ID：201802220959711733   整理番号：18A1381429

潜在的抗乳癌薬としてのジヒドロピリミジンとピリダジノンのハイブリッドの合成【JST・京大機械翻訳】

Synthesis of Hybrids of Dihydropyrimidine and Pyridazinone as potential Anti-Breast Cancer Agents

著者 (8件)： Akhtar Wasim (Drug Design and Medicinal Chemistry Lab, Department of Pharmaceutical Chemistry, Faculty of Pharmacy, Jamia Hamdard, New Delhi 110062, India) ,  Verma Garima (Drug Design and Medicinal Chemistry Lab, Department of Pharmaceutical Chemistry, Faculty of Pharmacy, Jamia Hamdard, New Delhi 110062, India) ,  Khan Mohemmed Faraz (Drug Design and Medicinal Chemistry Lab, Department of Pharmaceutical Chemistry, Faculty of Pharmacy, Jamia Hamdard, New Delhi 110062, India) ,  Shaquiquzzaman Mohammad (Drug Design and Medicinal Chemistry Lab, Department of Pharmaceutical Chemistry, Faculty of Pharmacy, Jamia Hamdard, New Delhi 110062, India) ,  Rana Arpana (Advanced Institute of Pharmacy, Palwal, Haryana 121105, India) ,  Anwer Tarique (Department of Pharmacology, College of Pharmacy, Jazan University, P.O. Box 114, Gizan, Saudi Arabia) ,  Akhter Mymoona (Drug Design and Medicinal Chemistry Lab, Department of Pharmaceutical Chemistry, Faculty of Pharmacy, Jamia Hamdard, New Delhi 110062, India) ,  Alam M. Mumtaz (Drug Design and Medicinal Chemistry Lab, Department of Pharmaceutical Chemistry, Faculty of Pharmacy, Jamia Hamdard, New Delhi 110062, India)
資料名： Mini-Reviews in Medicinal Chemistry  (Mini-Reviews in Medicinal Chemistry)
巻： 18  号： 4  ページ： 369-379  発行年： 2018年 
JST資料番号： W2332A  ISSN： 1389-5575  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： 不明 (ARE)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 背景:異なる3-アロイルプロピオン酸とジヒドロピリミジンヒドラジン誘導体を一緒に縮合し,一連のジヒドロピリミジンとピリダジノンのハイブリッド(5a~u)を得た。目的:改善されたシクロオキシゲナーゼ-2(COX-2)選択性を有する乳癌の治療のための治療薬を開発するために,これを行った。これらの化合物に対するin vitro抗癌評価をヒト乳癌細胞株(MCF-7,MDA-MB-231)及び正常ヒトケラチン細胞(HaCaT)に対して行った。【結論】すべての開発された類似体の中で,化合物5lはこれらの細胞系に対して最も強力な薬剤として出現し,IC50値はそれぞれ3.43および2.56μMであった。合成した化合物についてもCOX-2選択性を評価した。COX-2による化合物の結合パターンを観察するために,ドッキング研究をPDB ID:1CX2を用いて行った。Copyright 2018 Bentham Science Publishers All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： *乳房腫瘍 ,  抗腫瘍薬 ,  in vitro実験 ,  ヒト ,  シクロオキシゲナーゼ ,  類似物質 ,  ケラチン細胞 ,  ドッキング
準シソーラス用語： 阻害剤 ,  シクロオキシゲナーゼ2 ,  50%抑制濃度 ,  細胞株 ,  ヒト乳癌細胞 ,  合指症 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (6件)： 抗癌剤 ,  乳癌 ,  COX-2阻害剤 ,  シアノピリミジン ,  ハイブリッド ,  ピリダジノン

分類 (3件)： 薬物の合成  (GV01030F) ,  窒素複素環化合物一般  (CF07040G) ,  薬物の構造活性相関  (GV01050B)

タイトルに関連する用語 (1件)： 乳癌