強力な抗癌活性を示すホスフィン配位子ptaをもつ白金(II)錯体の新しいクラス【Powered by NICT】

zivkovic M. D.; Kljun J.; Ilic-Tomic T.; Pavic A.; Veselinovic A.; Manojlovic D. D.; Nikodinovic-Runic J.; Turel I.

文献

J-GLOBAL ID：201802221198085682 整理番号：18A0193989

強力な抗癌活性を示すホスフィン配位子ptaをもつ白金(II)錯体の新しいクラス【Powered by NICT】

A new class of platinum(ii) complexes with the phosphine ligand pta which show potent anticancer activity

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著者 (8件)： , , , , , , ,
資料名：
巻： 5 号： 1 ページ： 39-53 発行年： 2018年
JST資料番号： W3486A ISSN： 2052-1553 CODEN： ICFNAW 資料種別：逐次刊行物 (A)
記事区分：原著論文発行国：イギリス (GBR) 言語：英語 (EN)

一般式[PtCl(hq)(S-dsmo)](1a 8a)および[PtCl(hq)(pta)](1b 8b)(hqは5-クロロ-7-ヨード-8-キノリンオール(クリオキノール;cqH)(1a, 1b),8-ヒドロキシ-5-ニトロキノリン(ニトロキソリン;nxH)(2a, 2b),5,7-ジクロロ-8-キノリンオール(3a, 3b),5,7 ジヨード 8 キノリノール(4a, 4b),5,7 ジブロモ 8 キノリノール(5a, 5b),5,7-ジクロロ-8-ヒドロキシ-2-メチル-キノリン(6a, 6b),8-ヒドロキシキノリン(7a, 7b)と8-キノリンチオール(8a, 8b)である;dmsoはジメチルスルホキシドであり,ptaは1,3,5-トリアザ-7-ホスファアダマンタン)と十六種の白金(II)錯体の抗腫瘍活性はヒト線維芽細胞(MRC5)と二種の癌細胞株(A375およびA549)におけるin vitro細胞毒性試験とゼブラフィッシュモデルにおける胚毒性アッセイにより決定した。in vitroアッセイおよび分子ドッキング研究による二本鎖DNAとの相互作用を検討した。6aを除いて,すべての錯体は濃度10μg/mL~( 1)のMRC5細胞に対する高い細胞毒性効果を示した1b,5a,6aと3bは癌細胞株に対して選択的毒性を示した。一般に,ptaベース錯体(シリーズB)したゼブラフィッシュ(Danio rerio)アッセイで得られたMTTスクリーンとLC_50値の結果によれば,より多くの毒性もこのモデルでより高い酸化ストレスを誘導した。錯体の細胞取り込みは,CE-MS法により示された。in silico研究で得られた錯体とDNAとの結合傾向は実験的研究からの結果と相関させることができる。最高の結合能を有する化合物,相互作用エネルギー値に従って,1b,3b,6bおよび5bであった。DNA相互作用能力とin silico評価の観察から,見かけのDNA断片化は処理した癌細胞株から抽出したDNAまたはゼブラフィッシュ胚から観察されなかった。Copyright 2018 Royal Society of Chemistry All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST【Powered by NICT】

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多糖類 , 抗腫よう薬の基礎研究 , 白金族元素の錯体

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