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J-GLOBAL ID:201802221200650742   整理番号:18A0926228

ヘパラン硫酸の金属遮蔽剤としての置換不活性多核白金錯体【JST・京大機械翻訳】

Substitution-Inert Polynuclear Platinum Complexes as Metalloshielding Agents for Heparan Sulfate
著者 (10件):
資料名:
巻: 24  号: 25  ページ: 6606-6616  発行年: 2018年 
JST資料番号: W0744A  ISSN: 0947-6539  CODEN: CEUJED  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: ドイツ (DEU)  言語: 英語 (EN)
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酵素heparナーゼによるヘパラン硫酸プロテオグリカン(HSPG)の切断は,血管新生,細胞浸潤および転移を含む腫瘍関連イベントを調節する。正に荷電した多核白金錯体(PPC)によるヘパラン硫酸塩(HS)の金属遮蔽は,生理学的に重要なHS機能を効果的に阻害する。細菌P.ヘパリン ヘパリナーゼIIを用いた研究により,電荷及び核性を変化させるPt複合体のライブラリー及びダングアミンの存在又は不在が合成五糖類(FPX)上の酵素の開裂活性を阻害することを示した。FPXに対するPPCの電荷依存親和性はメチレンブルー及びエチジウムブロミドによる競合アッセイで見られた。FPXに対するTri白金NCの解離定数(K_d)を等温滴定熱量測定(ITC)により直接測定した。ヘパリンフラグメントとのDFT計算相互作用エネルギーの傾向は分光学的研究と一致した。ヒト癌(HCT116)細胞におけるTAMRA-R_9インターナリゼーションの競合的阻害は,HCT116,野生型CHOおよび変異体CHO-pgsA745(HS/CSを欠く)における研究と共に,HSPG仲介相互作用がPPCの細胞蓄積に重要な役割を果たすことを確認した。Copyright 2018 Wiley Publishing Japan K.K. All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】
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, 【Automatic Indexing@JST】
分類 (2件):
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少糖類  ,  分子化合物 
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