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J-GLOBAL ID：201802221450268452   整理番号：18A0022130

5-((5-クロロ-2-メトキシフェニル)スルホンアミド)ニコチンアミド(SBI 425)の発見,強力で経口有効性の組織非特異的アルカリ性ホスファターゼ(TNAP)阻害剤【Powered by NICT】

Discovery of 5-((5-chloro-2-methoxyphenyl)sulfonamido)nicotinamide (SBI-425), a potent and orally bioavailable tissue-nonspecific alkaline phosphatase (TNAP) inhibitor

著者 (9件)： Pinkerton Anthony B. (Conrad Prebys Center for Chemical Genomics, Sanford Burnham Prebys Medical Discovery Institute, La Jolla, CA 92037, USA) ,  Sergienko Eduard (Conrad Prebys Center for Chemical Genomics, Sanford Burnham Prebys Medical Discovery Institute, La Jolla, CA 92037, USA) ,  Bravo Yalda (Conrad Prebys Center for Chemical Genomics, Sanford Burnham Prebys Medical Discovery Institute, La Jolla, CA 92037, USA) ,  Dahl Russell (Conrad Prebys Center for Chemical Genomics, Sanford Burnham Prebys Medical Discovery Institute, La Jolla, CA 92037, USA) ,  Ma Chen-Ting (Conrad Prebys Center for Chemical Genomics, Sanford Burnham Prebys Medical Discovery Institute, La Jolla, CA 92037, USA) ,  Sun Qing (Conrad Prebys Center for Chemical Genomics, Sanford Burnham Prebys Medical Discovery Institute, La Jolla, CA 92037, USA) ,  Jackson Michael R. (Conrad Prebys Center for Chemical Genomics, Sanford Burnham Prebys Medical Discovery Institute, La Jolla, CA 92037, USA) ,  Cosford Nicholas D.P. (NCI Designated Cancer Center, Sanford Burnham Prebys Medical Discovery Institute, La Jolla, CA 92037, USA) ,  Millan Jose Luis (Sanford Children’s Health Center, Sanford Burnham Prebys Medical Discovery Institute, La Jolla, CA 92037, USA)
資料名： Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters  (Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters)
巻： 28  号： 1  ページ： 31-34  発行年： 2018年 
JST資料番号： W0248A  ISSN： 0960-894X  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 組織非特異的アルカリ性ホスファターゼ(TNAP)は,強力な無機化阻害剤,細胞外無機ピロりん酸(ePP_i)を加水分解リン酸塩(P_i)への能力を介して骨基質石灰化に重要でエクト酵素である。ePP_iの制御された加水分解により,TNAPはePP_iにP_iの正確な比を維持し,従って正常骨格と歯の石灰化を可能にした。体の他の地域では低ePP_iレベルは病理学的軟部組織石灰化の発生,多くの疾患に進行に導いた。TNAP阻害剤はePP_iの増加を経由してこれらの過程を防ぐことが示されている。ここでは,5-((5-クロロ-2-メトキシフェニル)スルホンアミド)ニコチンアミド(SBI 425),in vivoでTNAPを阻害するロバストにする強力な,選択的および経口生物学的に利用可能な化合物をもたらすTNAP阻害剤の以前に記述されたシリーズを最適化するために全血アッセイの使用を記述した。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： ロバスト性 ,  リン酸塩 ,  *アルカリ性ホスファターゼ ,  ピロリン酸 ,  病理学 ,  酵素阻害剤 ,  最適化 ,  石灰化 ,  加水分解 ,  軟部組織 ,  無機化
準シソーラス用語： 全血 ,  歯の石灰化 ,  骨基質 ,  *阻害剤 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： 酵素阻害剤 ,  阻害剤 ,  TNAP ,  組織非特異的アルカリ性ホスファターゼ ,  Calcification

分類 (2件)： 酵素一般  (EB09010D) ,  薬物の構造活性相関  (GV01050B)

タイトルに関連する用語 (8件)： スルホンアミド ,  ニコチンアミド ,  発見 ,  有効性 ,  組織 ,  アルカリ性ホスファターゼ ,  TNAP ,  阻害剤