化学ルミネセンスによるプロドラッグ活性化の直接実時間モニタリング【JST・京大機械翻訳】

Gnaim Samer; Scomparin Anna; Das Sayantan; Blau Rachel; Satchi-Fainaro Ronit; Shabat Doron

文献

J-GLOBAL ID：201802221583751704 整理番号：18A1347910

化学ルミネセンスによるプロドラッグ活性化の直接実時間モニタリング【JST・京大機械翻訳】

Direct Real-Time Monitoring of Prodrug Activation by Chemiluminescence

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資料名：
巻： 130 号： 29 ページ： 9171-9175 発行年： 2018年
JST資料番号： A0396A ISSN： 0044-8249 CODEN： ANCEAD 資料種別：逐次刊行物 (A)
記事区分：原著論文発行国：アメリカ合衆国 (USA) 言語：英語 (EN)

これまで報告されたセラノスティックプロドラッグの大部分は,活性化学療法剤の放出により発生する蛍光応答を介して,これまで報告されている。化学ルミネセンス検出モードは,主に化学ルミネセンスの優れた信号対雑音比のために,蛍光に対して顕著な利点を提供する。ここでは,化学ルミネセンス診断モードによりモニターされた最初のセラノスティックプロドラッグの設計と合成について報告する。代表的なモデルとして,β-ガラクトシダーゼによる活性化のために修飾された化学療法モノメチルアリスタチンEからプロドラッグを調製した。β-ガラクトシダーゼ存在下でのプロドラッグの活性化は緑色光子の放出を伴う。プロドラッグ濃度の増加と共に増加する発光強度は,β-ガラクトシダーゼを安定に発現するヒト細胞系の生存率の減少と直線的に相関した。β-ガラクトシダーゼ過剰発現担癌マウスにおける内因性酵素活性の鋭い生体内化学発光画像を得た。化学ルミネセンス診断モードで達成された例外的な感度は,個人化された癌治療のためのセラノスティックプロドラッグの開発を可能にするはずである。Copyright 2018 Wiley Publishing Japan K.K. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

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薬物の合成 , 抗腫よう薬の基礎研究

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