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J-GLOBAL ID：201802221603275056   整理番号：18A0724561

膜結合CoMTイソ型は界面酵素である:一般的機構と新しい薬剤設計パラダイム【JST・京大機械翻訳】

Membrane bound COMT isoform is an interfacial enzyme: general mechanism and new drug design paradigm

著者 (10件)： Magarkar Aniket (Drug Research Program, Division of Pharmaceutical Biosciences, Faculty of Pharmacy, University of Helsinki, Helsinki, Finland. [e-mail]) ,  Parkkila Petteri ,  Viitala Tapani ,  Lajunen Tatu ,  Mobarak Edouard ,  Licari Giuseppe ,  Cramariuc Oana ,  Vauthey Eric ,  Rog Tomasz ,  Bunker Alex
資料名： Chemical Communications  (Chemical Communications)
巻： 54  号： 28  ページ： 3440-3443  発行年： 2018年 
JST資料番号： D0376B  ISSN： 1359-7345  CODEN： CHCOFS  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： イギリス (GBR)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 酵素カテコール-O-メチルトランスフェラーゼ(COMT)は水溶性(S-COMT)と膜関連(MB-COMT),bitopic,アイソフォームを有する。これらのMB-COMTはパーキンソン病の治療に関連した薬物標的である。計算と実験プロトコルの組合せを用いて,MB-COMTに特異的な基質選択機構を決定した。著者らは示す。(1)膜表面からの触媒作用の助けとなるS-COMT上のMB-COMTに対する好ましい親和性を有する基質,及び(2)COMTの補因子AdoMetへの結合は膜表面への蛋白質の触媒表面を駆動する立体配座変化を誘導し,触媒作用に必要な基質及びMg2+イオンを見出した。バイオインフォマティクス分析は,いくつかの既存の薬物標的を含む他の蛋白質におけるこの機構の証拠を明らかにする。S-COMT上のMB-COMTに対する優先的親和性を有する新しいCOMT阻害剤の開発は,現在可能であり,そして,bitopic酵素の機能に対するより広い関連性の洞察が提供されている。Copyright 2018 Royal Society of Chemistry All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： タンパク質 ,  *ドラッグデザイン ,  プロトコル ,  *界面 ,  Parkinson病 ,  補因子 ,  基質 ,  カテコールメチルトランスフェラーゼ ,  配座転移 ,  水溶性 ,  親和性 ,  触媒 ,  バイオインフォマティクス
準シソーラス用語： 阻害剤 ,  触媒作用 , 【Automatic Indexing@JST】

分類 (2件)： 蛋白質・ペプチド一般  (EB03010N) ,  酵素一般  (EB09010D)

タイトルに関連する用語 (7件)： 膜結合 ,  COMT ,  イソ型 ,  界面 ,  酵素 ,  薬剤設計 ,  パラダイム