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J-GLOBAL ID：201802221673973278   整理番号：18A1382011

いくつかの5-アミノメチレンバルビツル酸/チオバルビツル酸誘導体の合成とウレアーゼ阻害活性【JST・京大機械翻訳】

Synthesis and Urease Inhibitory Activity of Some 5-Aminomethylene Barbituric/Thiobarbituric Acid Derivatives

著者 (7件)： Asadi Mehdi (Department of Medicinal Chemistry, Faculty of Pharmacy and Pharmaceutical Sciences Research Center, Tehran University of Medical Sciences, Tehran, Iran) ,  Mahdavi Mohammad (Endocrinology and Metabolism Research Center, Endocrinology and Metabolism Research Institute, Tehran University of Medical Sciences, Tehran, Iran) ,  Mahernia Shabnam (Department of Medicinal Chemistry, Faculty of Pharmacy and Pharmaceutical Sciences Research Center, Tehran University of Medical Sciences, Tehran, Iran) ,  Rezaei Zahra (Department of Medicinal Chemistry, Faculty of Pharmacy and Pharmaceutical Sciences Research Center, Tehran University of Medical Sciences, Tehran, Iran) ,  Safavi Maliheh (Department of Biotechnology, Iranian Research Organization for Science and Technology, Tehran P. O. Box 3353-5111, Iran) ,  Saeedi Mina (Medicinal Plants Research Center, Faculty of Pharmacy, Tehran University of Medical Sciences, Tehran, Iran) ,  Amanlou Massoud (Department of Medicinal Chemistry, Faculty of Pharmacy and Pharmaceutical Sciences Research Center, Tehran University of Medical Sciences, Tehran, Iran)
資料名： Letters in Drug Design & Discovery  (Letters in Drug Design & Discovery)
巻： 15  号： 4  ページ： 428-436  発行年： 2018年 
JST資料番号： W3638A  ISSN： 1570-1808  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： 不明 (ARE)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 背景:本研究において,広範囲の5-アミノメチレンバルビツラート/チオバルビツール酸誘導体を合成し,それらのJack beanウレアーゼ阻害活性を評価した。【方法】:合成した化合物の中で,5-シクロヘキシルアミノメチレンバルビツール酸(3a)は最も強力な活性(IC50=25.8μM)を示し,ヒドロキシ尿素(IC50=100.0μM)よりも4倍強力であり,チオ尿素(IC50=22.0μM)と類似の活性を示した。結果と結論:ドッキング研究の結果は,in vitroアッセイで得られた結果と良く一致した。Copyright 2018 Bentham Science Publishers All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： *ウレアーゼ ,  in vitro実験 ,  ドッキング ,  窒素複素環化合物 ,  ウレア化合物 ,  有機硫黄化合物
準シソーラス用語： 50%抑制濃度 ,  *阻害活性 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： バルビツル酸 ,  チオバルビツル酸 ,  イソシアニド ,  ウレアーゼ阻害活性 ,  ドッキング研究

分類 (2件)： 酵素製剤・酵素阻害剤の基礎研究  (GW21010W) ,  薬物の合成  (GV01030F)

物質索引 (2件)： チオバルビツル酸 ,  バルビツル酸

タイトルに関連する用語 (6件)： メチレン ,  バルビツル酸 ,  チオバルビツル酸 ,  誘導体 ,  ウレアーゼ ,  阻害活性