表皮成長因子受容体標的化ハイブリッドペプチドの経口デリバリーのための効果的吸収エンハンサーとしての胆汁酸【JST・京大機械翻訳】

Gaowa Arong; Horibe Tomohisa; Kohno Masayuki; Kawakami Koji

文献

J-GLOBAL ID：201802222432612335 整理番号：18A0813401

表皮成長因子受容体標的化ハイブリッドペプチドの経口デリバリーのための効果的吸収エンハンサーとしての胆汁酸【JST・京大機械翻訳】

Bile Acid as an Effective Absorption Enhancer for Oral Delivery of Epidermal Growth Factor Receptor-Targeted Hybrid Peptide

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資料名：
巻： 107 号： 5 ページ： 1322-1329 発行年： 2018年
JST資料番号： C0260B ISSN： 0022-3549 CODEN： JPMSAE 資料種別：逐次刊行物 (A)
記事区分：原著論文発行国：オランダ (NLD) 言語：英語 (EN)

本研究の目的は,吸収促進剤として胆汁酸を用いて,上皮成長因子受容体標的化ハイブリッドペプチドの経口吸収を改善することであった。このペプチドの経口製剤はカチオン性ペプチドとアニオン性胆汁酸の間の静電相互作用により形成された。Caco-2細胞およびヒト胃癌の異種移植マウスモデルにおいて,ペプチドおよびペプチド/胆汁酸複合体のin vitro細胞透過性およびin vivo抗腫瘍作用の比較研究を行った。Caco-2細胞単層を横切るペプチド/胆汁酸複合体のin vitro透過性は,ペプチド単独のそれらの約5.0倍に有意に増強された。さらに,ペプチド/胆汁酸複合体で処理したin vivoマウス異種移植モデルは,ペプチド単独と比較して平均腫瘍容積の1.6倍減少を示した。血液細胞数,肝臓酵素レベル,および胃腸組織と主器官の組織病理学の予備的安全性評価は,ペプチド/胆汁酸複合体が急性毒性を誘発しないことを示した。これらの結果は,胆汁酸が上皮成長因子受容体標的ハイブリッドペプチドの経口バイオアベイラビリティと生物活性を改善するための効果的な吸収促進剤であることを示唆する。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

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生物薬剤学(基礎)

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