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J-GLOBAL ID:201802222686932180   整理番号:18A1381864

有望な抗腫瘍化合物としての新規エルシン類似体の合成と評価【JST・京大機械翻訳】

Synthesis and Evaluation of Novel Erucin Analogues as Potential Antitumor Compounds
著者 (8件):
資料名:
巻: 15  号:ページ: 206-213  発行年: 2018年 
JST資料番号: W2062A  ISSN: 1570-1786  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: 不明 (ARE)  言語: 英語 (EN)
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背景:いくつかの研究はエルシンの優れた抗腫瘍活性を示しているが,その類似体に関する研究はほとんどない。本研究の目的は,新規エルシン類似体の合成と抗腫瘍活性を含む。10の新規エルシン類似体を合成し,抗腫瘍薬としてのそれらの有効性を評価した。【方法】:10の新規エルシン類似体を,出発物質として1,4-ジブロモブタンおよびカリウムフタルイミドを用いて合成し,in vitroでの抗腫瘍活性を乳癌細胞(MCF-7),子宮頸癌細胞(HeLa-229)および肺癌細胞(A549)に対してスクリーニングした。結果:これらの新規化合物の構造を,1H NMR,13C NMRおよび元素分析により確認した。予備的バイオアッセイ結果は,試験した全ての化合物が強力な抗腫瘍活性を示すことを示した。これらの化合物の中で,化合物6bは,IC50値0.46μMおよびA549を有するMCF-7に対して最良の阻害効果を示し,IC50値は0.44μMであった。化合物6fはまた,0.32μMのIC50値で,HeLa-229に対して最良の阻害効果を示した。結論:抗腫瘍活性の合成とスクリーニングは,新しい一連のエルシン類似体に対して行われた。すべての合成化合物は,乳癌細胞(MCF-7),子宮頸癌細胞(HeLa-229)および肺癌細胞(A549)に対して強力な抗腫瘍活性を示した。化合物6bと6fは試験した癌細胞のほとんどに対して最も活性であることが分かった。Copyright 2018 Bentham Science Publishers All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】
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分類 (1件):
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抗腫よう薬の基礎研究 
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