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J-GLOBAL ID：201802222688833159   整理番号：18A1391164

2型糖尿病治療薬としての新しい6-アミノ-ピリド[2,3-d]ピリミジン-2,4-ジオン類:単純で効率的な合成,α-グルコシダーゼ阻害,分子モデリングおよび速度論的研究【JST・京大機械翻訳】

New 6-amino-pyrido[2,3-d]pyrimidine-2,4-diones as novel agents to treat type 2 diabetes: A simple and efficient synthesis, α-glucosidase inhibition, molecular modeling and kinetic study

著者 (12件)： Adib Mehdi (School of Chemistry, College of Science, University of Tehran, PO Box 14155-6455, Tehran, Iran) ,  Peytam Fariba (School of Chemistry, College of Science, University of Tehran, PO Box 14155-6455, Tehran, Iran) ,  Rahmanian-Jazi Mahmoud (School of Chemistry, College of Science, University of Tehran, PO Box 14155-6455, Tehran, Iran) ,  Mahernia Shabnam (Department of Medicinal Chemistry, Drug Design and Development Research Center, Faculty of Pharmacy, Tehran University of Medical Sciences, Tehran, Iran) ,  Mahernia Shabnam (Pharmaceutical Sciences Research Center, The Institute of Pharmaceutical Sciences, Tehran University of Medical Sciences, Tehran, Iran) ,  Bijanzadeh Hamid Reza (Department of Environmental Sciences, Faculty of Natural Resources and Marine Sciences, Tarbiat Modares University, Nur, Mazandaran, Iran) ,  Jahani Mehdi (School of Chemistry, College of Science, University of Tehran, PO Box 14155-6455, Tehran, Iran) ,  Mohammadi-Khanaposhtani Maryam (Cellular and Molecular Biology Research Center, Health Research Institute, Babol University of Medical Sciences, Babol, Iran) ,  Imanparast Somaye (Department of Pharmaceutical Biotechnology, Faculty of Pharmacy and Biotechnology Research Center, Tehran University of Medical Sciences, Tehran, Iran) ,  Faramarzi Mohammad Ali (Department of Pharmaceutical Biotechnology, Faculty of Pharmacy and Biotechnology Research Center, Tehran University of Medical Sciences, Tehran, Iran) ,  Mahdavi Mohammad (Endocrinology and Metabolism Research Center, Endocrinology and Metabolism Clinical Sciences Institute, Tehran University of Medical Sciences, Tehran, Iran) ,  Larijani Bagher (Endocrinology and Metabolism Research Center, Endocrinology and Metabolism Clinical Sciences Institute, Tehran University of Medical Sciences, Tehran, Iran)
資料名： European Journal of Medicinal Chemistry  (European Journal of Medicinal Chemistry)
巻： 155  ページ： 353-363  発行年： 2018年 
JST資料番号： E0845A  ISSN： 0223-5234  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 6-アミノ-ピリド[2,3-d]ピリミジン-2,4-ジオン誘導体3a~3sの新しいシリーズを,α-アジドカルコン類と6-アミノウラシル類からの容易で効率的な反応により調製した。反応は温和な条件下で行い,対応する化合物を良好~優れた収率で生成した。得られた誘導体3a~3sをα-グルコシダーゼ阻害活性について評価し,それらの全てが78.0±2.0~252.4±1.0μMの範囲のIC50値で優れたin vitro酵母α-グルコシダーゼ阻害を示した。例えば,最も活性な化合物3oはアカルボースより約10倍強力であり,標準薬物(IC50=750.0±1.5μM)であった。化合物3oの速度論研究は,それが競合モードでα-グルコシダーゼを阻害することを明らかにした。最も活性な化合物3o,3i,3eおよび3mの分子モデリング研究も行った。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： in vitro実験 ,  *速度論 ,  酵母 ,  *α-グルコシダーゼ ,  2型糖尿病 ,  アミノ糖 ,  脂環式化合物 ,  ヘキソース ,  酵素阻害剤 ,  アルドース ,  オレフィン化合物 ,  デオキシ糖 ,  ピラノシド ,  グルコシド ,  三糖類 ,  第二アミン ,  ポリオール
準シソーラス用語： 50%抑制濃度 ,  阻害活性 ,  *分子モデリング , 【Automatic Indexing@JST】

分類 (2件)： 糖質代謝作用薬の基礎研究  (GW13020Q) ,  酵素製剤・酵素阻害剤の基礎研究  (GW21010W)

物質索引 (2件)： アカルボース ,  6-アミノウラシル

タイトルに関連する用語 (9件)： 2型糖尿病 ,  治療薬 ,  ピリミジン ,  ジオン ,  α-グルコシダーゼ ,  阻害 ,  分子モデリング ,  速度論 ,  研究