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J-GLOBAL ID：201802223130337561   整理番号：18A1912134

抗HIV-1と抗癌剤の可能性のための8-ヒドロキシキノリン-ヒドラゾンの合成と生物学的評価【JST・京大機械翻訳】

Synthesis and Biological Evaluation of 8-Hydroxyquinoline-hydrazones for Anti-HIV-1 and Anticancer Potential

著者 (9件)： Shah Purvi (Department of Natural Products, National Institute of Pharmaceutical Education and Research (NIPER) Sector-67, S.A.S. Nagar, Punjab-, 160062, India) ,  Abadi Leila F. (Department of Virology, National AIDS Research Institute (NARI) 73 G block, MIDC, Bhosari, Pune, Maharashtra-, 411026, India) ,  Gaikwad Shraddha (Department of Virology, National AIDS Research Institute (NARI) 73 G block, MIDC, Bhosari, Pune, Maharashtra-, 411026, India) ,  Chaudhari Dasharath (Centre for Pharmaceutical Nanotechnology, Department of Pharmaceutics, National Institute of Pharmaceutical Education and Research (NIPER), Sector-67, S.A.S. Nagar, Punjab-, 160062, India) ,  Kushwah Varun (Centre for Pharmaceutical Nanotechnology, Department of Pharmaceutics, National Institute of Pharmaceutical Education and Research (NIPER), Sector-67, S.A.S. Nagar, Punjab-, 160062, India) ,  Jain Sanyog (Centre for Pharmaceutical Nanotechnology, Department of Pharmaceutics, National Institute of Pharmaceutical Education and Research (NIPER), Sector-67, S.A.S. Nagar, Punjab-, 160062, India) ,  Bhutani Kamlesh K. (Department of Natural Products, National Institute of Pharmaceutical Education and Research (NIPER) Sector-67, S.A.S. Nagar, Punjab-, 160062, India) ,  Kulkarni Smita (Department of Virology, National AIDS Research Institute (NARI) 73 G block, MIDC, Bhosari, Pune, Maharashtra-, 411026, India) ,  Singh Inder P. (Department of Natural Products, National Institute of Pharmaceutical Education and Research (NIPER) Sector-67, S.A.S. Nagar, Punjab-, 160062, India)
資料名： Chemistryselect  (Chemistryselect)
巻： 3  号： 38  ページ： 10727-10731  発行年： 2018年 
JST資料番号： W2528A  ISSN： 2365-6549  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 8-ヒドロキシキノリンは広い範囲の生物学的活性を有することが知られている。8-ヒドロキシキノリンキノリンは,医学的に重要な分子の探索における異なるグループによる異なる位置での官能化により総合的に探索されてきた。ここでは,C-2位に8-ヒドロキシキノリンの21(20A-20u)異なるヒドラゾンを良好な収率で合成し,1H NMR,13C NMR,HRMS及びIRにより特性化した。全ての合成した化合物をin vitro細胞に基づくアッセイにより抗HIV-1及び抗腫瘍能について評価した。化合物20u((E)-2-(4-メトキシフェニル)ヒドラゾノ)メチル)キノリン-8-オール))は,HIVに対して最も活性が高い(IC50:1.88および6.27μM;HIV-1_VB59およびHIV-1_UG070に対してそれぞれ,TI73.82および22.07)。化合物20l((E)-2(2-(4-フルオロフェニル)ヒドラゾノ)メチル)キノリン-8-オール))は,4つの癌細胞系(HeLa,MCF-7,A-549およびMDA-MB-231に対してそれぞれIC50:26.30,34.19,38.77および34.23μM)に対して,それぞれ2.4,1.9,1.6,1.9倍の選択性を示し,正常細胞(HEK-293正常細胞に対してIC5063.75μM)に対して,それぞれ2.4,1.9,1.6,1.9倍の選択性を示した。Copyright 2018 Wiley Publishing Japan K.K. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 官能化 ,  アゾメチン ,  *抗腫瘍薬 ,  キャラクタリゼーション ,  *HIV1 ,  in vitro実験 ,  腫瘍 ,  *ヒドラゾン ,  腫瘍細胞 ,  生物活性 ,  HIV【ウイルス】 ,  窒素複素環化合物 ,  芳香族縮合化合物 ,  フェノール類
準シソーラス用語： 正常細胞 ,  *生物学的評価 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： 8-ヒドロキシキノリン ,  抗腫瘍 ,  抗HIV-1 ,  アゾメチン ,  ヒドラゾン

分類 (1件)： 抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A)

物質索引 (2件)： キノリン ,  8-ヒドロキシキノリン

タイトルに関連する用語 (5件)： HIV-1 ,  抗癌剤 ,  可能性 ,  ヒドラゾン ,  生物学的評価