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J-GLOBAL ID：201802224088372700   整理番号：18A0336880

注射可能なエベロリムスプロドラッグの合成と評価【Powered by NICT】

Synthesis and evaluation of an injectable everolimus prodrug

著者 (6件)： Wang Haibo (Zhejiang Hisun Pharmaceutical Co., Ltd., 46 Waisha Rd., Taizhou, Zhejiang 318000, PR China) ,  Zheng Xiaohe (Zhejiang Hisun Pharmaceutical Co., Ltd., 46 Waisha Rd., Taizhou, Zhejiang 318000, PR China) ,  Cai Zhengjiang (Zhejiang Hisun Pharmaceutical Co., Ltd., 46 Waisha Rd., Taizhou, Zhejiang 318000, PR China) ,  Yu Ou (Zhejiang Hisun Pharmaceutical Co., Ltd., 46 Waisha Rd., Taizhou, Zhejiang 318000, PR China) ,  Zheng Shan (Zhejiang Hisun Pharmaceutical Co., Ltd., 46 Waisha Rd., Taizhou, Zhejiang 318000, PR China) ,  Zhu Tianmin (Zhejiang Hisun Pharmaceutical Co., Ltd., 46 Waisha Rd., Taizhou, Zhejiang 318000, PR China)
資料名： Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters  (Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters)
巻： 27  号： 5  ページ： 1175-1178  発行年： 2017年 
JST資料番号： W0248A  ISSN： 0960-894X  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 新しい水溶性エベロリムスプロドラッグ,グルタチオンエベロリムス,リンカーとしてアセチルと内因性トリペプチドを導入して設計し,合成した。水溶解度の改善は注射薬として開発されるへの共役を可能にした。in vitroおよびin vivo生物学的評価の結果は,プロドラッグはエベロリムスよりも効果的で,長期に作用することを示唆した。一方,薬物動力学はプロドラッグの注入によるエベロリムスのデリバリーは経口エベロリムスの低い生物学的利用能を克服することができることを確認したin vivoで研究した。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： トリペプチド ,  共役 ,  *プロドラッグ ,  注射剤 ,  バイオアベイラビリティ ,  水溶性 ,  薬物動力学 ,  酵素阻害剤
準シソーラス用語： 生物学的評価 ,  水溶解度 ,  内因性 ,  リンカ ,  *注射 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (6件)： エベロリムス ,  グルタチオン ,  mTOR ,  Prodrug ,  注射 ,  長時間作用

分類 (1件)： 薬物の合成  (GV01030F)

物質索引 (1件)： エベロリムス

タイトルに関連する用語 (2件)： 注射 ,  評価