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J-GLOBAL ID：201802224156959564   整理番号：18A0489470

in vivoウサギにおける局所注入した基板の経角膜透過におけるヌクレオシド輸送体の関与【Powered by NICT】

Involvement of nucleoside transporters in the transcorneal permeation of topically instilled substrates in rabbits in-vivo

著者 (4件)： Sharma Hanuman Prasad (Ocular Pharmacology & Pharmacy Division, Dr. Rajendra Prasad Centre for Ophthalmic Sciences, All India Institute of Medical Sciences, Ansari Nagar, New Delhi 110029, India) ,  Halder Nabanita (Ocular Pharmacology & Pharmacy Division, Dr. Rajendra Prasad Centre for Ophthalmic Sciences, All India Institute of Medical Sciences, Ansari Nagar, New Delhi 110029, India) ,  Singh Sundararajan Baskar (Department of Biophysics, All India Institute of Medical Sciences, Ansari Nagar, New Delhi 110029, India) ,  Velpandian Thirumurthy (Ocular Pharmacology & Pharmacy Division, Dr. Rajendra Prasad Centre for Ophthalmic Sciences, All India Institute of Medical Sciences, Ansari Nagar, New Delhi 110029, India)
資料名： European Journal of Pharmaceutical Sciences  (European Journal of Pharmaceutical Sciences)
巻： 114  ページ： 364-371  発行年： 2018年 
JST資料番号： W0673A  ISSN： 0928-0987  CODEN： EPSCED  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 本研究の目的は,ウサギの角膜におけるヌクレオシド輸送体(NT)の機能的重要性を特性化し,評価することであった。逆転写酵素ポリメラーゼ連鎖反応(RT PCR)はNTの分子キャラクタリゼーションのために用いた。それらの機能は二種類の基質,リバビリンおよびシタラビンを用いて評価した。ジピリダモールは研究のための遮断薬として使用した。全ての処理を局所投与した。NTの分子特性化は角膜におけるent1,ent2,ent3とcnt3の存在を明らかにした。濃度眼房水(AH)におけるシタラビンの時間プロフィル対は遮断薬前処理1時間で統計的に有意であった(p<0.05)低下を示した。処理間の平均AUC_0 2も有意であった(p<0.05)様式で異なった。AHにおけるリバビリンの時間プロファイルと濃度も遮断薬前処理で,1時間でその濃度の有意な(p<0.05)減少を示した。ジピリダモール濃度40nMの低いとリバビリンの侵入を阻止することができ8mm以上で達成された完全な遮断した。シタラビンとリバビリンを同時投与した場合,6.5mMの濃度でリバビリンはシタラビンの経角膜透過(p<0.05)80%までを有意に阻害した。結論として,本研究では,ヌクレオシド基質の経角膜取込におけるNTの存在と機能的重要性を示した。本研究では,さらに経角膜透過の基質間の濃度依存性競合的阻害の存在を明らかにした。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： 濃度依存性 ,  *膜透過 ,  基質 ,  前処理 ,  *ヌクレオシド ,  *角膜 ,  眼房水 ,  局所投与 ,  キャラクタリゼーション ,  アミン ,  窒素複素環化合物 ,  アミノアルコール ,  ピリミジンヌクレオシド ,  ウレア化合物 ,  フラノシド ,  リボヌクレオシド ,  カルボアミド
準シソーラス用語： 同時投与 ,  分子特性解析 ,  *ヌクレオシド輸送体 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (7件)： 眼 ,  ヌクレオシド輸送体 ,  経角膜(transcorneal) ,  ent ,  cnt ,  リバビリン ,  シタラビン

分類 (1件)： 生物薬剤学(基礎)  (GY01021U)

物質索引 (3件)： ジピリダモール ,  シタラビン ,  リバビリン

タイトルに関連する用語 (5件)： ウサギ ,  注入 ,  角膜 ,  透過 ,  ヌクレオシド輸送体