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J-GLOBAL ID：201802224239161473   整理番号：18A0193880

潰よう性大腸炎の治療のための5-アミノサリチル酸と酪酸の相互プロドラッグを結腸標的化【Powered by NICT】

Colon-targeting mutual prodrugs of 5-aminosalicylic acid and butyrate for the treatment of ulcerative colitis

著者 (7件)： Yan Yan (School of Pharmacy, Xi’an Jiaotong University, 76 Yanta West Road, Xi’an, Shaanxi 710061, China. [e-mail]) ,  Sun Jinyao ,  Xie Xianting ,  Wang Pengchong ,  Sun Ying ,  Dong Yalin ,  Xing Jianfeng
資料名： RSC Advances (Web)  (RSC Advances (Web))
巻： 8  号： 5  ページ： 2561-2574  発行年： 2018年 
JST資料番号： U7055A  ISSN： 2046-2069  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： イギリス (GBR)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 本研究の目的は,5-アミノサリチル酸(5 ASA)と酪酸の四結腸標的相互プロドラッグを設計し,合成し,潰よう性大腸炎に対するそれらの治療効果を評価することであった。5ASB,5ASDB,OI DBとOI DBPを調製し,特性化し,それらの親油性,溶解度,in vitroおよびin vivoでの安定性を調べた。最後に,実験的大腸炎に対するプロドラッグの治療効果は一連の指標の,結腸組織におけるマウスの体重と生存率,結腸指数と結腸損傷スコア,疾患活動性指数,スーパーオキシドジスムターゼのミエロペルオキシダーゼ活性とレベル,マロンジアルデヒド,グルタチオンおよびグルタチオンペルオキシダーゼを含むにより評価した。結果として,5ASBは非常に安定であるが,OI DBは胃腸管の環境における極端な不安定性を示したが,5ASDBとOI DBPは望ましい結腸標的特性を示した。四プロドラッグは全ての実験大腸炎に治療効果を有していた。マウスに経口投与した場合,5ASDBとOI DBPは5-ASAと酪酸ナトリウムの混合物よりも有意に大きい効果を有していた。OI DB注腸として使用し,5ASDBとOI DBPとしてとして有効である可能性がある。さらに,合成したプロドラッグの治療効果はそれらの抗酸化損傷能力と関連する可能性がある。Copyright 2018 Royal Society of Chemistry All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST【Powered by NICT】

シソーラス用語： *大腸炎 ,  *ターゲティング ,  生存率 ,  *プロドラッグ ,  体重 ,  グルタチオンペルオキシダーゼ ,  ミエロペルオキシダーゼ ,  スーパーオキシドジスムターゼ ,  *結腸 ,  *潰瘍性大腸炎 ,  経口投与 ,  脂肪族アミン ,  チオール ,  脂肪族カルボン酸 ,  トリペプチド ,  含硫アミノ酸 ,  脂肪族アルデヒド ,  脂肪酸
準シソーラス用語： 臨床効果 , 【Automatic Indexing@JST】

分類 (5件)： 医用素材  (GA05040H) ,  生物学的機能  (EB06020T) ,  消化器の基礎医学  (GH01020E) ,  生物薬剤学(基礎)  (GY01021U) ,  抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A)

物質索引 (3件)： グルタチオン ,  マロンジアルデヒド ,  酪酸

タイトルに関連する用語 (7件)： 潰よう性大腸炎 ,  治療 ,  アミノサリチル酸 ,  酪酸 ,  プロドラッグ ,  結腸 ,  標的化